Dolutegravir Sodium

目录号：S4642 批次号：S464202

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化学数据

化学结构式 别名 GSK-1349572A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H19F2N3O5.Na
分子量 441.36 CAS号 1051375-19-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (4.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。
靶点
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
体外研究 Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移，IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤，也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。
体内研究 当以溶液形式给药，dolutegravir的生物利用度很高，但当以悬浮液形式给药时，则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分，其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MT-4细胞
浓度 0.16, 0.8, 4, 20 nM
处理时间 6 h或18 h
方法 在体外细胞毒性检验中，Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未经刺激的人外周血单核细胞中，检测其中ATP水平。
动物实验 动物模型 Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴
剂量 5 mg/kg（静脉注射）；5, 50, 100, and 250 mg/kg(大鼠口服剂量)；3, 10, and 50 mg/kg(猴子口服剂量)
给药处理 静脉注射或口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Retrovirology, 2015, 12:10]

Dolutegravir Sodium在文献中得到引用

Spectrum of Activity of Raltegravir and Dolutegravir Against Novel Treatment-Associated Mutations In HIV-2 Integrase: A Phenotypic Analysis Using An Expanded Panel of Site-Directed Mutants [ J Infect Dis, 2022, jiac037] PubMed: 35134180
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] PubMed: 35681536
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 1841] PubMed: 35681536.0
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Effects of Injection Volume and Route of Administration on Dolutegravir In Situ Forming Implant Pharmacokinetics [ Pharmaceutics, 2022, 14(3)615] PubMed: 35335991
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1–infected cells [ Blood Advances, 2020, 1845-1858] PubMed: 32369565.0
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Interactions of Prototype Foamy Virus Capsids with Host Cell Polo-Like Kinases Are Important for Efficient Viral DNA Integration [ PLoS Pathog, 2016, 12(8):e1005860] PubMed: 27579920

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