Doravirine

目录号：S6492 批次号：S649201

化学数据

	别名	MK-1439	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₇H₁₁C₁F₃N₅O₃
	分子量	425.75	CAS号	1338225-97-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	85 mg/mL (199.64 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Doravirine是HIV-1单核苷酸逆转录酶抑制剂，对野生型逆转录酶和携带有K103N、Y181C突变的逆转录酶的IC50分别为12 nM、9.7 nM和9.7 nM。它十分特异，很少有脱靶效应。

靶点

K103N HIV-1 RT ^[1]	Y181C HIV-1 RT ^[1]	WT HIV-1 RT ^[1]
9.7 nM	9.7 nM	12 nM

体外研究

MK-1439在细胞内对DNA聚合酶α, ß 和 γ的IC50大于100 μM。在110中蛋白靶标（包含酶、转运体、离子通道和受体）筛选中，MK-1439对多数靶点的IC50值大于10 μM，除了5-HT2β，MK-1429在配体结合实验中对其IC50值为2.5 μM。然而在细胞中检测inositol-1-phosphate的积累实验中，未检测到5-HT2ß活性。在活化的CD4+ T细胞、外周血单核细胞、巨噬细胞增殖转化细胞系中，浓度高达100 μM的MK-1439没有细胞毒性^[1]。

体内研究

在大鼠中，通过静脉注射给药（1 mg/kg），MK-1439的血浆清除率为5.4 mL/min/kg，半衰期为4.4小时，分布容积为2.3 L/kg。口服途径给药5 mg/kg，口服生物利用度为57%。在猎犬（beagle dogs）中，通过静脉注射0.5 mg/kg的MK-1439，其血浆清除率为0.36 mL/min/kg，半衰期为37小时。而通过口服途径给药1 mg/kg时，MK-1439在猎犬中的口服生物利用度为52%^[2]。

动物实验	动物模型	Sprague Dawley rats / Beagle dogs
剂量	1 mg/kg (在大鼠中静脉注射剂量); 5 mg/kg (在大鼠中口服剂量); 0.5 mg/kg (在猎犬中静脉注射剂量); 1 mg/kg (在猎犬中口服剂量)
给药处理	静脉注射或口服

参考文献

Doravirine在文献中得到引用

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439]	PubMed: 36357533

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439]

PubMed: 36357533

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