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别名 | SR33589 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C31H44N2O5S.HCl |
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分子量 | 593.22 | CAS号 | 141625-93-6 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (134.85 mM) | ||||
Ethanol | 40 mg/mL (67.42 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | 在Purkinje纤维中,Dronedarone降低1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine诱发的早期和延迟的去极化。在心室肌细胞中,Dronedarone(10 mM)显著降低L型钙电流(76.5%)和延迟整流钾电流(97%)。[1] 在兔心脏的窦房结(SAN)分离出的单个细胞中,Dronedarone通过减少通道开放概率(从0.56至0.11)抑制I(K(ACh)) 通道细胞贴附,而不改变单通道电导。[2] 在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为-80 mV时,Dronedarone状态依赖性抑制快速Na(+)通道电流,IC50为0.7 μM。在时,Dronedarone阻断-40 mV矩形脉冲诱导的钙离子电流,IC50值为0.4 μM,而在保持电位为-80 mV时,Dronedarone (10 μM)仅阻断20%电流。[3] | |||
体内研究 | 在大鼠正常心脏中,Dronedarone增加动作电位时程。Dronedarone降低后期持续K(+)电流,I(K)(或ISUS)达69%。Dronedarone诱导I(K)的滋补阻断。在心肌梗死大鼠中,Dronedarone诱导快速瞬变外向电流的微弱增加。[4] |
数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun. 2016, 7:13023]
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] | PubMed: 36230806 |
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] | PubMed: 34142814 |
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] | PubMed: 30797775 |
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] | PubMed: 27725672 |
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