DTP3

目录号：S7637 批次号：S763702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H35N7O5
分子量 525.6 CAS号 1809784-29-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (190.25 mM)
Water 100 mg/mL (190.25 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.25 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
靶点
GADD45β/MKK7 [1] NF-κB [2]
体外研究

DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。[1]
体内研究

在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DTP3 结合测定
DTP3/MKK7相互作用的化学计量和KD值通过色氨酸荧光淬灭分析法测定，荧光数据通过非线性回归算法拟合。
细胞实验 细胞系 CD138+ 细胞
浓度 ~300 nM
处理时间 8天
方法

[3H]胸腺掺入测定法使用标准方案进行。简而言之，细胞系以1.0x104细胞/孔的密度接种于96孔板，然后放置不处理或每天用指示浓度的多肽处理，维持在37℃，5% CO2的完全培养基中，如果需要，用培养基将其分离。在24，72或144小时，细胞与0.037 MBq/孔[3H]胸苷再培养16小时，然后使用96孔板自动Tomtec细胞采集器将其采集到玻璃纤维滤垫上，并使用LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter通过液体闪烁光谱进行分析。数值表示为处理培养基测量的每分钟计数(cpm)相对于各自未处理培养基测量的cpm的百分比。IC50值使用5或7浓度的化合物计算，并定义为相对于未处理细胞，[3H]胸苷摄取被抑制50%时的化合物浓度。使用台盼蓝排除法进行。简而言之，来自慢病毒感染细胞系的细胞以2.0x105细胞/孔的浓度接种于48孔板的完全培养基中，然后在37℃，5% CO2中进行培养，测定过程中如果需要，将它们进行分离。细胞活性在8天内通过台盼蓝计数细胞进行监测，推断培养基中活的感染细胞的数量，在适当情况下，使用流式细胞术通过计算eGFP+细胞的百分比计数细胞。数值表示为，那个时刻存在于培养基中活感染细胞数量相对于一天存在于相同培养基中活感染细胞数量的百分比。
动物实验 动物模型 负荷 U266 或 KMS-11 MM 细胞的NOD/SCID 小鼠
剂量 14.5 mg/kg/day
给药处理 使用 Alzet渗透压泵给药

DTP3在文献中得到引用

Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145

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