Dynasore

目录号:S8047 批次号:S804701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H14N2O4

分子量 322.31 CAS号 304448-55-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
(现配现用)
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dynasore 是一种细胞渗透性的,可逆的,非竞争性dynamin抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,无细胞试验中IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵,包括HSV。
靶点
Dynamin1/2 [1]
(Cell-free assay)
~15 μM
体外研究

Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。[1]

Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。[2]

Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 GTPase 活性检测
通过放射性实验检测GTPase活性。指定浓度的蛋白dynamin,人类Drp1在10 mM Tris (pH 7.2), 2 mM MgCl2, 和 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) 单独或适当时候与脂质纳米管在指定时间和温度温育,最终NaCl浓度为150mM,用于高盐条件,浓度为10和20mM之间,用于低盐条件下,根据储存液中的蛋白浓度。转移10μL 等分反应试样到500 μL含酸洗涤木炭的浆中,终止GTP水解,然后离心10 min(20000×g,4°C),在含释放的P32O4的250 μL上清液中进行最后计数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 9(4), e94732]

, Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

数据来源于[Data independently produced by , , Virol J, 2016, 13:25.]

Dynasore在文献中得到引用

An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] PubMed: 39913776
Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] PubMed: 40623098
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] PubMed: 40207931
Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] PubMed: 40157707
Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] PubMed: 39909378
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Gonococcal OMV-delivered PorB induces epithelial cell mitophagy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1669] PubMed: 38396029

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