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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C18H14N2O4 |
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| 分子量 | 322.31 | CAS号 | 304448-55-3 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 64 mg/mL (198.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | Dynasore 是一种细胞渗透性的,可逆的,非竞争性dynamin抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,无细胞试验中IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵,包括HSV。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。[1] Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。[2] Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。[3] |
| 激酶实验 | GTPase 活性检测 | |
|---|---|---|
| 通过放射性实验检测GTPase活性。指定浓度的蛋白dynamin,人类Drp1在10 mM Tris (pH 7.2), 2 mM MgCl2, 和 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) 单独或适当时候与脂质纳米管在指定时间和温度温育,最终NaCl浓度为150mM,用于高盐条件,浓度为10和20mM之间,用于低盐条件下,根据储存液中的蛋白浓度。转移10μL 等分反应试样到500 μL含酸洗涤木炭的浆中,终止GTP水解,然后离心10 min(20000×g,4°C),在含释放的P32O4的250 μL上清液中进行最后计数。 | ||

数据来源于[, 9(4), e94732]

, Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

数据来源于[Data independently produced by , , Virol J, 2016, 13:25.]
| An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] | PubMed: 40045315 |
| ALIX mediates reversible gasdermin-D pore formation via the endosomal pathway to limit pyroptosis by active membrane repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):681] | PubMed: 41053117 |
| Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] | PubMed: 39913776 |
| Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] | PubMed: 40623098 |
| Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] | PubMed: 41111259 |
| Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] | PubMed: 40207931 |
| Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] | PubMed: 40157707 |
| Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] | PubMed: 39909378 |
| Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] | PubMed: 39833342 |
| Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] | PubMed: 38354704 |
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