Dyngo-4a

目录号：S7163 批次号：S716302

化学数据

	别名	Hydroxy-Dynasore	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₁₄N₂O₅
	分子量	338.31	CAS号	1256493-34-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	68 mg/mL (200.99 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Dyngo-4a是一种有效的dynamin抑制剂，作用于DynI (brain)，DynI (rec)，和DynII (rec)，IC50分别为0.38 μM，1.1 μM，和 2.3 μM 。

靶点

DynI (brain) ^[1]	DynI (rec) ^[1]	DynII (rec) ^[1]
0.38 μM	1.1 μM	2.3 μM

体外研究

在培养的神经元和突触体中，Dyngo-4a抑制发动蛋白依赖性转铁蛋白在多种细胞类型中的内吞，IC₅₀为5.7 μM，并减少突触小泡内吞和活性依赖性整体胞饮。^[1]在运动神经终端和培养的海马神经元中，Dyngo-4a阻断Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc内化。^[2]在果蝇S2R+细胞中，Dyngo-4a引起犰狳蛋白/β-连环蛋白水平的降低。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	动力蛋白 GTPase 试验
激酶实验	动力蛋白I的活性在其SAI活性状态下测量，或者由三种不同的方法刺激。每个刺激使动力蛋白激活到不同程度，每个试验需要不同的动力蛋白浓度。首先，最大动力蛋白活性通过超声处理的PS脂质体刺激。纯化的动力蛋白I (10–20 nM，在6 mM Tris–HCl，20 mM NaCl和0.01% Tween 80，pH 7.4中稀释)在96孔板GTPase缓冲液(5 mM Tris–HCl，10 mM NaCl，2 mM Mg²⁺，0.05% Tween 80，pH 7.4，1 µg/mL亮抑肽酶和0.1 mM PMSF)中与GTP 0.3 mM，在测试化合物存在下，以150 μL终测定体积于37°C下培育30分钟。将10 μL 0.5 M 乙二胺四乙酸(EDTA) pH 7.4和孔雀绿溶液(40 μL: 2% w/v 钼酸铵四水合物，0.15% w/v 孔雀绿和4 M HCl)加入5分钟以终止反应。第二步，动力蛋白(20 nM)使用10 µg/mL紫杉醇稳定的粗品牛脑微管根据相同的方案进行刺激。第三步，动力蛋白I (50 nM)被1 μM重组grb2，一种包含SH3的蛋白质刺激，该刺激比脂质体或微管的效力小5-10倍。最后，动力蛋白(500 nM) SAI的活性使用高浓度动力蛋白测量，这会促进其协同自组装成环(但不是螺旋状)。GTPase或内吞试验中终DMSO的浓度最高分别为3.3 或1%，但是通常为1%。动力蛋白I的GTPase试验不会被高达3.3%的DMSO影响。化合物以30 mM储备液在100% DMSO中溶解。这些储备溶液可以在−20°C下储存几个月。随后将化合物在20 mM Tris–HCl pH 7.4中稀释到50%DMSO的溶液，然后再次稀释到终试验浓度。对于4a抑制的动力学分析，动力蛋白I以17 nM的终浓度与包含PS (2 µg/mL) 和不同数量GTP (50–250 μM)的GTPase缓冲液，在浓度范围为0.5 - 6 μM 的4a存在下进行培养。加入EDTA (0.5 mM, pH 7.4)30分钟后停止反应。曲线使用Michaelis–Menten 方程 v = Vmax[S]/(Km + [S])生成，其中S是GTP底物。Vmax和Km测定后，数据使用Lineweaver–Burke方程，1/v = 1/Vmax + (Km/Vmax)(1/[S])转化。测定条件基于动力蛋白I试验，但有所修改。重组动力蛋白II的使用浓度为50 nM，被10 µg/mL PS刺激。终止前，GTPase反应在37°C下进行90分钟。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Commun Signal, 2018, 16(1):40]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2018, 200(3):997-1007]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Biochem Cell Biol, 2018, 105:1-12]

Dyngo-4a在文献中得到引用

Extracellular Histones as Exosome Membrane Proteins Regulated by Cell Stress [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042]	PubMed: 39976275
Lysosomal PIP3 revealed by genetically encoded lipid biosensors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122]	PubMed: 40127277
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12]	PubMed: 38354704
Plasma membrane remodeling determines adipocyte expansion and mechanical adaptability [ Nat Commun, 2024, 15(1):10102]	PubMed: 39609408
RAB22A sorts epithelial growth factor receptor (EGFR) from early endosomes to recycling endosomes for microvesicles release [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494]	PubMed: 39051763
Peptide nanocarriers co-delivering an antisense oligonucleotide and photosensitizer elicit synergistic cytotoxicity [ J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348]	PubMed: 38479270
CAPN2-responsive mesoporous silica nanoparticles: A promising nanocarrier for targeted therapy of pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2024, 590:216845]	PubMed: 38589004
Gut Bacteria-derived Membrane Vesicles Induce Colonic Dysplasia by Inducing DNA Damage in Colon Epithelial Cells [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00010-9]	PubMed: 38309455
Apoptotic signaling by TNFR1 is inhibited by the α2-6 sialylation, but not α2-3 sialylation, of the TNFR1 N-glycans [ J Biol Chem, 2024, 301(1):108043]	PubMed: 39615678
Evidence for a clathrin-independent endocytic pathway for APP internalization in the neuronal somatodendritic compartment [ Cell Rep, 2023, 42(7):112774]	PubMed: 37450368

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