EBI-2511

目录号:S8702 批次号:S870201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C34H48N4O4

分子量 576.77 CAS号 2098546-05-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 30 mg/mL (52.01 mM)
Ethanol 13 mg/mL (22.53 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂,对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
靶点
EZH2(A667G) [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体内研究

在体内实验中,大鼠口服(5 mg/kg)或静脉注射(0.5 mg/kg)、小鼠口服(10 mg/kg)或静脉注射(1.0 mg/kg)EBI-2511。在静脉注射的实验中,EBI-2511的清除率中等,Clz/F在大鼠和小鼠中分别为26 mL/min/kg和32 mL/min/kg。而在口服实验中,在大鼠和小鼠中的AUC0‑t分别为239 和 774 ng/mL·h,口服生物利用度分别为9%和16%。在人、大鼠和小鼠中,EBI-2511的血浆蛋白结合率分别为93.9%, 94.0%和92.7%[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Pfeiffer细胞
浓度 --
处理时间 5天
方法

将细胞接种至96孔板中含10% FBS的培养基中,细胞密度为1000-8000细胞/孔,在37℃细胞孵育箱中培养过夜。第二天,加入不同浓度的化合物和0.5% DMSO。处理5天后,检测细胞生长。

动物实验 动物模型 Sprague Dawley大鼠和ICR小鼠
剂量 大鼠: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); 小鼠:10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.)
给药处理 PO/IV

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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