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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C34H48N4O4 |
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分子量 | 576.77 | CAS号 | 2098546-05-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 30 mg/mL (52.01 mM) | |
Ethanol | 13 mg/mL (22.53 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂,对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。 | ||
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靶点 |
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体内研究 | 在体内实验中,大鼠口服(5 mg/kg)或静脉注射(0.5 mg/kg)、小鼠口服(10 mg/kg)或静脉注射(1.0 mg/kg)EBI-2511。在静脉注射的实验中,EBI-2511的清除率中等,Clz/F在大鼠和小鼠中分别为26 mL/min/kg和32 mL/min/kg。而在口服实验中,在大鼠和小鼠中的AUC0‑t分别为239 和 774 ng/mL·h,口服生物利用度分别为9%和16%。在人、大鼠和小鼠中,EBI-2511的血浆蛋白结合率分别为93.9%, 94.0%和92.7%[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | Pfeiffer细胞 |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 5天 | |
方法 | 将细胞接种至96孔板中含10% FBS的培养基中,细胞密度为1000-8000细胞/孔,在37℃细胞孵育箱中培养过夜。第二天,加入不同浓度的化合物和0.5% DMSO。处理5天后,检测细胞生长。 |
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动物实验 | 动物模型 | Sprague Dawley大鼠和ICR小鼠 |
剂量 | 大鼠: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); 小鼠:10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.) | |
给药处理 | PO/IV |
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