Edoxaban tosylate Monohydrate

目录号：S7280 批次号：S728001

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化学数据

化学结构式 别名 DU-176b 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
分子量 738.27 CAS号 1229194-11-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (135.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。
靶点
Factor Xa [1]
(Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
体外研究 在人血浆中，0.256 和 0.508 μM 的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。[1]
体内研究 在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Edoxaban的抗 Fxa 活性
将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222 (250–1000 μM) 的反应缓冲液 (20 mm Tris–HCl，pH 7.4，150 mm NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa (0.005 U/mL, 0.7 nM)，兔子FXa (0.005 U/mL, 难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa (0.025 U/mL, 10 nM) 和食蟹猴FXa (0.025 U/mL, 3 nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405 nm下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver–Burk图和随后的二次曲线进行计算。
动物实验 动物模型 大鼠和兔子静脉停滞血栓模型
剂量 0.3–3 毫克/千克 (兔子)； 0.5–12.5 毫克/千克(大鼠)
给药处理 口服

Edoxaban tosylate Monohydrate在文献中得到引用

Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873] PubMed: 32294291
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner [ Viruses, 2020, 10;12(6):E629] PubMed: 32532094
Simple LC-MS/MS method using core-shell ODS microparticles for the simultaneous quantitation of edoxaban and its major metabolites in human plasma [ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020, 1146:122121] PubMed: 32361632
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981] PubMed: None
Effects of the oral, direct factor Xa inhibitor edoxaban on routine coagulation assays, lupus anticoagulant and anti-Xa assays [ Scand J Clin Lab Invest, 2018, 78(7-8):575-583] PubMed: 30278787
Edoxaban: Impact on routine and specific coagulation assays. A practical laboratory guide [ Thromb Haemost, 2016, 115(2):368-81] PubMed: 26510969

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