Efavirenz

目录号：S4685 批次号：S468503

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化学数据

化学结构式 别名 DMP-266 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H9ClF3NO2
分子量 315.67 CAS号 154598-52-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂，具有抗病毒活性。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究 Efavirenz对人工培养的恶性胶质瘤和已分化的人神经母细胞瘤细胞的线粒体呼吸功能具有直接的抑制作用[2]。ER应激标记物，包括CHOP和GRP78的表达，eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz处理后上调。 Efavirenz还增强了胞质内钙离子容量并诱导了内质网应激时的形态变化。这样的效应在线粒体功能改变的细胞(Rho)中被减弱[3]。
体内研究 在ApoE(-/-)小鼠中，Efavirenz会导致动脉硬化，但在实验所检测的浓度和处理时间下，并不会引起斑块进展的升高[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人脑胶质瘤U-251MG,成神经细胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)细胞
浓度 10 μM, 25μM
处理时间 1 h
方法 将SH-SY5Y和U-251MG细胞用vehicle, 10 μM efavirenz或25 μM efavirenz处理1小时后，测定其氧气消耗速率。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley大鼠
剂量 10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)
给药处理 静脉注射或口服

Efavirenz在文献中得到引用

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Revealing viral and cellular dynamics of HIV-1 at the single-cell level during early treatment periods [ Cell Rep Methods, 2023, 3(6):100485] PubMed: 37426753
ATAD3A oligomerization promotes neuropathology and cognitive deficits in Alzheimer's disease models [ Nat Commun, 2022, 13(1):1121] PubMed: 35236834
Memory CD4+ T cells that co-express PD1 and CTLA4 have reduced response to activating stimuli facilitating HIV latency [ Cell Rep Med, 2022, 3(10):100766] PubMed: 36198308
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577

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