EHT 1864 2HCl

目录号：S7482 批次号：S748201

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S
	分子量	581.47	CAS号	754240-09-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (171.97 mM)
		Water	100 mg/mL (171.97 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的K_d分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

靶点

Rac1 ^[1] (Cell-free assay)	Rac1b ^[1] (Cell-free assay)	Rac2 ^[1] (Cell-free assay)	Rac3 ^[1] (Cell-free assay)
40 nM(Kd)	50 nM(Kd)	60 nM(Kd)	250 nM(Kd)

体外研究

EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。^[1] EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。^[2]在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。^[3]

体内研究

EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。^[2]

激酶实验	抑制剂:结合分析
对于抑制剂：GTPase结合分析，小GTP酶溶液(含1 μM抑制剂)等分试样滴定到含1 μM抑制剂溶液的样品池中。每次加入试样30秒后，荧光各向异性的改变在λex = 360 nm，λem = 440 nm下监测。所有数据分析和曲线拟合使用Microsoft Excel和QuantumSoft's ProFit for Mac OS X进行。
细胞实验	细胞系	NIH 3T3 细胞
浓度	~5 μM
处理时间	4天
方法	稳定表达致癌性Ras的NIH 3T3细胞接种于96孔板。细胞在单独，或者用5 μM EHT 1864增补的完全培养基中培养4天。随后细胞的生长通过MTT转化为甲瓒产物进行评估。简而言之，MTT试剂(5 毫克/毫升，在PBS中稀释)被加入到孔中，终浓度为0.5毫克/毫升，细胞进一步在37°C下培养4小时。移除培养基，加入100微升/孔Me₂SO终止反应。吸光度使用酶标仪在570 nm下读取。
动物实验	动物模型	雄性Hartley白化病豚鼠
剂量	40 毫克/千克，每天
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, 32(4):2197-2211]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Am J Cancer Res, 2018, 8(1):70-80]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1745-1753]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(6):5902-5911.]

EHT 1864 2HCl在文献中得到引用

Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989]	PubMed: 38582902
Oct4 controls basement membrane development during human embryogenesis [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8]	PubMed: 38579716
Allometrically scaling tissue forces drive pathological foreign-body responses to implants via Rac2-activated myeloid cells [ Nat Biomed Eng, 2023, 10.1038/s41551-023-01091-5]	PubMed: 37749310
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141]	PubMed: 37902809
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772]	PubMed: 37835466
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
Microphysiological model of PIK3CA-driven vascular malformations reveals a role of dysregulated Rac1 and mTORC1/2 in lesion formation [ Sci Adv, 2023, 9(7):eade8939]	PubMed: 36791204
Genetics of mirror movements identifies a multifunctional complex required for Netrin-1 guidance and lateralization of motor control [ Sci Adv, 2023, 9(19):eadd5501]	PubMed: 37172092
The PMA Phorbol Ester Tumor Promoter Increases Canonical Wnt Signaling Via Macropinocytosis [ bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509]	PubMed: 37333286
RSPO2 defines a distinct undifferentiated progenitor in the tendon/ligament and suppresses ectopic ossification [ Sci Adv, 2022, 8(33):eabn2138]	PubMed: 35984875

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