EI1

目录号:S7611 批次号:S761101

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化学数据

化学结构式 别名 KB-145943 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H26N4O2

分子量 390.48 CAS号 1418308-27-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 42 mg/mL (107.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.26mg/ml (0.67mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL5.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.26mg/ml (0.67mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 5.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
靶点
EZH2 (Y641F) [1]
(Cell-free assay)
Ezh2 (wild-type) [1]
(Cell-free assay)
13 nM 15 nM
体外研究 在DLBCL细胞中,EI1抑制细胞内H3K27甲基化,并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中,EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外,EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长,并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Ezh2 突变型 DLBCL 细胞(WSU-DLCL2,SU-DHL6,Karpas422,DB,和 SU-DHL4),Ezh2 野生型 DLBCL 细胞(OCI-LY19 和 GA10),以及小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)
浓度 ~10 μM
处理时间 11-15 天
方法 以指数方式生长扩散的大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞以1 × 105细胞/毫升的密度,与指示浓度的EI1接种于12孔板。活细胞数每3-4天通过Vi-CELL测定,进行14或15天。小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)以2.5 × 104细胞/毫升的密度接种于6孔板,并用EI1 (3.3 μM) 或 4-OH-tamoxifen (100 nM)处理。活细胞数在第3,6和11天测定。在细胞计数时,重新装满新鲜培养基和化合物,细胞划分为1 × 105细胞/毫升的密度。IC50使用PRISM计算,所有增殖实验重复两次以上,给出代表性数据。

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncotarget, 2015, 6(32):32410-25.

, Mol Cancer, 2017, 16(1):5

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(32): 32410-32425.]

EI1在文献中得到引用

Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Long non-coding RNA TUG1 is involved in cell growth and chemoresistance of small cell lung cancer by regulating LIMK2b via EZH2. [Niu Y, et al. Mol Cancer, 2017, 10.1186/s12943-016-0575-6] PubMed: 28069000
The Human Immunodeficiency Virus 1 ASP RNA promotes viral latency by recruiting the Polycomb Repressor Complex 2 and promoting nucleosome assembly. [ Virology, 2017, 506:34-44] PubMed: 28340355
NBAT1 suppresses breast cancer metastasis by regulating DKK1 via PRC2 [Hu P, et al. Oncotarget, 2015, 6(32):32410-25] PubMed: 26378045

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

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