Elacridar (GF120918)

目录号：S7772 批次号：S777203

化学数据

	别名	GW120918, GG918, GW0918	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₄H₃₃N₃O₅
	分子量	563.64	CAS号	143664-11-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (177.41 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

靶点

P-gp ^[1]

BCRP ^[1]

体外研究

Elacridar 抑制[³H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。^[2] 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。^[3]

体内研究

在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 口服联合给药，增加血浆和脑组织中的浓度，和大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2^-/-小鼠体内水平相当。^[1] 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。^[4] 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。^[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	P-gp 的光亲和性放射性标记
激酶实验	10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。
细胞实验	细胞系	ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 细胞
	浓度	~ 5 mM
	处理时间	48小时
	方法	以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量，以650 nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。
动物实验	动物模型	雄性野生型，Abcb1a/1b^-/-34，Abcg2 ^-/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2
	剂量	100 毫克/千克
	给药处理	口服

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):122]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53]

Elacridar (GF120918)在文献中得到引用

The Role of Elacridar, a P-gp Inhibitor, in the Re-Sensitization of PAC-Resistant Ovarian Cancer Cell Lines to Cytotoxic Drugs in 2D and 3D Cell Culture Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1124]	PubMed: 39940891
Overcoming ABCB1 mediated multidrug resistance in castration resistant prostate cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):558]	PubMed: 39090086
Targeting the glutamine metabolism to suppress cell proliferation in mesenchymal docetaxel-resistant prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(26):2038-2050]	PubMed: 38750263
Abcg2a is the functional homolog of human ABCG2 expressed at the zebrafish blood-brain barrier [ Fluids Barriers CNS, 2024, 21(1):27]	PubMed: 38491505
Enhanced anticancer effect of thymidylate synthase dimer disrupters by promoting intracellular accumulation [ Front Pharmacol, 2024, 15:1477318]	PubMed: 39611169
Leveraging the Aggregated Protein Dye YAT2150 for Malaria Chemotherapy [ Pharmaceutics, 2024, 16(10)1290]	PubMed: 39458619
Overcoming ABCB1 mediated multidrug resistance in castration resistant prostate cancer [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-4238716]	PubMed: 38746435
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3]	PubMed: 38318527
Abcg2a is the functional homolog of human ABCG2 expressed at the zebrafish blood-brain barrier [ bioRxiv, 2023, 2023.05.18.539313]	PubMed: 37425689
Abcg2a is the functional homolog of human ABCG2 expressed at the zebrafish blood-brain barrier [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.18.539313]	PubMed: 37425689

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