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别名 | BI 10773 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C23H27ClO7 |
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分子量 | 450.91 | CAS号 | 864070-44-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 90 mg/mL (199.59 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Empagliflozin是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57 nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。[1] | ||
体内研究 | Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg, 而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。[1] Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和 6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%, 而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。[2] |
激酶实验 | [14C]单糖摄取抑制实验 | |
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使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6,或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES,137 mM NaCl, 5.4 mM KCl,2.8 mM CaCl2,1.2 mM MgCl2,50 μg/ml Gentamycin,0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物,15分钟后,开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ,即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖,果糖,甘露糖,或肌醇,在0.1 mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37°C下,温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次,然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合,震荡15分钟,使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟,然后加入摄取Buffer。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系) |
浓度 | ~ 500 Nm | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | MTS实验 | |
动物实验 | 动物模型 | ZDF大鼠和比格犬 |
剂量 | ~2 mL/kg | |
给药处理 | 静脉注射或口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Diabetes, 2016, 65(9):2784-94]
Empagliflozin improves mitochondrial dysfunction in diabetic cardiomyopathy by modulating ketone body metabolism and oxidative stress [ Redox Biol, 2024, 69:103010] | PubMed: 38160540 |
Empagliflozin attenuates hypoxia-induced heart failure of zebrafish embryos via influencing MMP13 expression [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453] | PubMed: 39332186 |
SGLT2 inhibitors attenuate endothelial to mesenchymal transition and cardiac fibroblast activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):16459] | PubMed: 39013942 |
Identifying novel aryl hydrocarbon receptor (AhR) modulators from clinically approved drugs: In silico screening and In vitro validation [ Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958] | PubMed: 38499054 |
Kidney glycolysis serves as a mammalian phosphate sensor that maintains phosphate homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 133(8)e164610] | PubMed: 36821389 |
Targeting high glucose-induced epigenetic modifications at cardiac level: the role of SGLT2 and SGLT2 inhibitors [ Cardiovasc Diabetol, 2023, 22(1):24] | PubMed: 36732760 |
Empagliflozin targets Mfn1 and Opa1 to attenuate microglia-mediated neuroinflammation in retinal ischemia and reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):296] | PubMed: 38082266 |
Empagliflozin reduces podocyte lipotoxicity in experimental Alport syndrome [ Elife, 2023, 12e83353] | PubMed: 37129368 |
Multi-omics analysis reveals attenuation of cellular stress by empagliflozin in high glucose-treated human cardiomyocytes [ J Transl Med, 2023, 21(1):662] | PubMed: 37742032 |
Targeting unfolded protein response reverts ER stress and ER Ca2+ homeostasis in cardiomyocytes expressing the pathogenic variant of Lamin A/C R321X [ J Transl Med, 2023, 21(1):340] | PubMed: 37217929 |
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