Emricasan (IDN-6556)

目录号：S7775 批次号：S777506

化学数据

	别名	PF 03491390, PF-03491390	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₂₇F₄N₃O₇
	分子量	569.50	CAS号	254750-02-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (175.59 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (175.59 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。

靶点

caspase ^[1]

体外研究

Emricasan（也被称作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制剂，在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性，但不抑制ZIKV的复制^[2]。

体内研究

Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤，但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化^[1]。目前，Emricasan处于phase2临床试验，检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果^[2]。

细胞实验	细胞系	星形胶质细胞
浓度	9 μM
处理时间	1 h
方法	模拟感染星形胶质细胞，用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用，在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时，收集并固定细胞。
动物实验	动物模型	C57BL/6J小鼠
剂量	0.3mg/kg/day
给药处理	灌胃

参考文献

Emricasan (IDN-6556)在文献中得到引用

Pan-caspase inhibitors induce secretion of HIV-1 latency reversal agent lymphotoxin-alpha from cytokine-primed NK cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):44]	PubMed: 39905001
Neuroligin-3 R451C induces gain-of-function gene expression in astroglia in an astroglia-enriched brain organoid model [ Cell Regen, 2025, 14(1):1]	PubMed: 39775628
A prime editor mouse to model a broad spectrum of somatic mutations in vivo [ Nat Biotechnol, 2024, 42(3):424-436]	PubMed: 37169967
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8]	PubMed: 38744293
Neuronal STING activation in amyotrophic lateral sclerosis and frontotemporal dementia [ Acta Neuropathol, 2024, 147(1):56]	PubMed: 38478117
RIP1 inhibition protects retinal ganglion cells in glaucoma models of ocular injury [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01390-7]	PubMed: 39448868
ZBP1 causes inflammation by inducing RIPK3-mediated necroptosis and RIPK1 kinase activity-independent apoptosis [ Cell Death Differ, 2024, 31(7):938-953]	PubMed: 38849574
Caspase cleavage of RIPK3 after Asp333 is dispensable for mouse embryogenesis [ Cell Death Differ, 2024, 31(2):254-262.]	PubMed: 38191748
TASOR expression in naive embryonic stem cells safeguards their developmental potential [ Cell Rep, 2024, 43(11):114887]	PubMed: 39453814
Hepatocyte-macrophage crosstalk via the PGRN-EGFR axis modulates ADAR1-mediated immunity in the liver [ Cell Rep, 2024, 43(7):114400]	PubMed: 38935501

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