Endoxifen HCl

目录号：S7839 批次号：S783901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H28ClNO2
分子量 409.95 CAS号 1032008-74-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (180.5 mM)
Ethanol 74 mg/mL (180.5 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 20% PEG 300 5%Tween80 70% water
2.5mg/ml (6.10mM) 以 1 mL 工作液为例,取50 μL 50mg/ml的澄清DMSO储备液加到200 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入700 μL ddH2O定容至1 mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil
0.3mg/ml (0.73mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
靶点
Estrogen receptor [1]
体外研究 在MCF-7 细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。[1] Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。[2]在MCF7，HS 578T，和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen 相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。[4] Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6 μM。[5]
体内研究 在体内，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF7 和 Ishikawa 细胞
浓度 1000 nM
处理时间 8天
方法 MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2,000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板，并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后，第8天，进行细胞增殖试验。
动物实验 动物模型 负荷 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠
剂量 8 mg/kg
给药处理 p.o.

Endoxifen HCl在文献中得到引用

Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36] PubMed: 35256592
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells [ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018] PubMed: 33755174
Targeting Estrogen Receptor-Positive Breast Microtumors with Endoxifen-Conjugated, Hypoxia-Sensitive Polymersomes [ ACS Omega, 2021, 6(42):27654-27667] PubMed: 34722965
The effect of oestrogen on mandibular condylar cartilage via hypoxia-inducible factor-2α during osteoarthritis development. [ Bone, 2020, 130:115123] PubMed: 31678498
Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216

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