ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

目录号：S2018 批次号：S201801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H31N7O6
分子量 525.56 CAS号 1291074-87-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (190.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (57.08mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸，选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
靶点
FLT3 [1] RET [1] Aurora A [2] VEGFR3/FLT4 [1] Src [1] View More
1.86 nM 10.4 nM 14 nM 15.9 nM 20.2 nM
体外研究 ENMD-2076对多种参与血管生成激酶具有抑制活性，包括FLT3, RET, FLT4/VEGFR3, SRC, NTRK1, CSF1R/FMS, LCK, VEGFR2/KDR, FGFR1/2,和 PDGFRα，IC50为1.86-120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和造血肿瘤细胞系的生长，IC50为0.025-0.7 μM, 诱导细胞凋亡和G2/M期停滞。ENMD-2076作用于乳腺癌，结肠癌，黑色素瘤，白血病，多发性骨髓瘤细胞系衍生的移植瘤，诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。[1]ENMD-2076 是ENMD-981693的L（+）酒石酸盐。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系（IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929）和原代细胞，具有显著的细胞毒性，IC50为2.99至7.06 μM，诱导细胞凋亡。ENMD-2076对造血祖细胞具有低的细胞毒性。ENMD-2076抑制PI3K/Akt通路，且下调细胞凋亡的survivin抑制剂和x-染色体连锁的凋亡抑制剂（XIAP）。ENMD-2076也抑制Aurora A和B激酶，诱导细胞周期停滞在G2/M期。[2]
体内研究 ENMD-2076处理HT29移植瘤模型，对FLT3，以及VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活具有持续抑制作用。ENMD-2076处理MDA-MB-231移植瘤模型，抑制心血管形成，使形成的血管衰退。[1]ENMD-2076每天按50, 100, 200 mg/kg剂量口服处理给药H929人类浆细胞移植瘤，抑制肿瘤生长，显著降低磷酸化-Histone 3 (pH3), Ki-67,和血管生成,且显著增强裂解的caspase-3。 [2]
特征 ENMD-2076具有多靶点，抗增殖，促凋亡活性，抗血管生成的特性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
购买重组Aurora A和B激酶和合适的PanVera Z'-Lyte激酶检测试剂盒。在补充有2 mM DTT的激酶实验Buffer(50 mM HEPES,pH 7.5, 10 mM MgCl2, 5 mM EGTA, 0.05% Brij-35)中进行实验。在ATP浓度相当于每种酶的表观Km值时测定活性，1小时后，约30％肽底物磷酸化。使用Grafit绘制相对酶活与ENMD-2076浓度的剂量-反应曲线，用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶筛选服务系统 测定ENMD-2076游离碱作用于一组100种激酶的效力。ENMD-2076游离碱浓度为1 μM时，测定抑制百分数，观察到显著抑制激酶，通过获得完整的10点剂量-反应曲线测定IC50值。
细胞实验 细胞系 人类白血病细胞系，包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7;实体瘤细胞系和HUVEC，包括 PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3 和HUVEC
浓度 ~125 μM
处理时间 48 或 96小时
方法 细胞按每孔500个接种于96孔板中，与 ENMD-2076温育96小时，测量ENMD-2076作用于贴壁的肿瘤细胞系的抗增殖效果。通过Sulforhodamine B 实验测量细胞增殖。细胞按每孔5×103个接种于96孔板中测定白血病衍生的非贴壁细胞系。细胞与ENMD-2076温育48小时，然后使用 Alamar Blue试剂测定存活情况。为了测量ENMD-2076作用于VEGF和成纤维细胞生长因子（FGF）诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖的效果，细胞进行血清饥饿6小时，然后使用ENMD-2076游离碱处理，再使用5 ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF刺激72小时。使用 WST-1测量细胞增殖。
动物实验 动物模型 携带HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11 和 HL60肿瘤模型的 CB.17 SCID 或NCr裸鼠
剂量 ~300 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

, Dr. Antonino Maria Sparta ,University of Trento

, Dr. Antonino Maria Sparta ,University of Trento

, Dr. Antonino Maria Sparta, University of Trento

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