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化学数据
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别名 | MDV3100 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C21H16F4N4O2S |
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| 分子量 | 464.44 | CAS号 | 915087-33-1 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (198.08 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 （现配现用） |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2] | ||
| 体内研究 | Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验 | AR受体实验 | |
|---|---|---|
| 在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。 | ||
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP或LNCaP/AR细胞 |
| 浓度 | 10 μM 左右 | |
| 处理时间 | 1-4天 | |
| 方法 | 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。 | |
| 动物实验 | 动物模型 | 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠 |
| 剂量 | 10 mg/kg | |
| 给药处理 | 每天饲喂处理 | |
参考文献
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客户使用selleck产品的实验数据
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数据来源于[, 104(8), 1027-32]
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数据来源于[, 8, e53701]
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数据来源于[, 8, e53701]
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数据来源于[Data independently produced by , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246]
Enzalutamide (MDV3100)在文献中得到引用
| Circular RMST cooperates with lineage-driving transcription factors to govern neuroendocrine transdifferentiation [ Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10] | PubMed: 40250444 |
| Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] | PubMed: 40709833 |
| Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] | PubMed: 40675979 |
| Apolipoprotein E promotes primary resistance to AR-targeted therapy via inducing TRIM25-mediated AR ubiquitination and sensitizes immunotherapy in prostate cancer [ Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591] | PubMed: 40365288 |
| Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] | PubMed: 40227200 |
| An Autophagy-Targeting Chimera Induces Degradation of Androgen Receptor Mutants and AR-v7 in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(2):342-359] | PubMed: 39531508 |
| PlexinD1 is a driver and a therapeutic target in advanced prostate cancer [ EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364] | PubMed: 39748059 |
| EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] | PubMed: 39763034 |
| Increased nuclear factor I-mediated chromatin access drives transition to androgen receptor splice variant dependence in prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(1):115089] | PubMed: 39709604 |
| CRISPR screening identifies regulators of enhancer-mediated androgen receptor transcription in advanced prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(2):115312] | PubMed: 39954255 |
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