Epacadostat (INCB024360)

目录号：S7910 批次号：S791010

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H13BrFN7O4S
分子量 438.23 CAS号 1204669-58-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (200.8 mM)
Ethanol 44 mg/mL (100.4 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
靶点
IDO1 [1]
(immune cells)
10 nM
体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。[1]
体内研究

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1]

在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IDO 酶试验
N-端His标记的人IDO在大肠杆菌中表达，并纯化至均一。IDO催化色氨酸吲哚核上吡咯环的氧化裂解，得到N’-甲酰犬尿氨酸。试验在室温下使用20 nM IDO和2 mM D-Trp，在20 mM 抗坏血酸盐，3.5 µM 亚甲基蓝和0.2 mg/mL过氧化氢酶存在下，于50 mM磷酸钾缓冲液(pH 6.5)中进行。起始反应速率通过N’-甲酰犬尿氨酸的形成引起321 nm下吸光度的连续增加进行记录。
动物实验 动物模型 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠
剂量 ~100 mg/kg，一天两次
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966.]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Immunol, 2018, 103:144-155]

Epacadostat (INCB024360)在文献中得到引用

Adoptive T cell therapy targeting an inducible and broadly shared product of aberrant mRNA translation [ Immunity, 2025, 58(1):247-262.e9] PubMed: 39755122
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 alters the proportions of B cell subpopulations in the microenvironment of acute myeloid leukemia [ Mol Biomed, 2025, 6(1):23] PubMed: 40234305
Loss of tumor suppressors promotes inflammatory tumor microenvironment and enhances LAG3+T cell mediated immune suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):5873] PubMed: 38997291
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Single-cell RNA sequencing highlights the immunosuppression of IDO1+ macrophages in the malignant transformation of oral leukoplakia [ Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805] PubMed: 39239507
Tryptophan deficiency induced by indoleamine 2,3-dioxygenase 1 results in glucose transporter 1-dependent promotion of aerobic glycolysis in pancreatic cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(5):e555] PubMed: 38706741
Epacadostat stabilizes the apo-form of IDO1 and signals a pro-tumorigenic pathway in human ovarian cancer cells [ Front Immunol, 2024, 15:1346686] PubMed: 38333210
IDO1 Inhibitor RY103 Suppresses Trp-GCN2-Mediated Angiogenesis and Counters Immunosuppression in Glioblastoma [ Pharmaceutics, 2024, 16(7)870] PubMed: 39065567
Selective inhibition of indoleamine and tryptophan 2,3-dioxygenases: Comparative study on kynurenine pathway in cell lines via LC-MS/MS-based targeted metabolomics [ J Pharm Biomed Anal, 2024, 237:115750] PubMed: 37804639

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