Epinastine HCl

目录号：S4253 批次号：S425301

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化学数据

化学结构式 别名 WAL-801CL HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H15N3.HCl
分子量 285.77 CAS号 108929-04-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (199.46 mM)
Water 57 mg/mL (199.46 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.46 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
靶点
Histamine receptor [1]
体外研究 在豚鼠回肠中，受体结合研究表明Epinastine对H1-受体具有高亲和力。[1] Epinastine在低浓度下能够取代蝗虫神经组织中特定的[3H]NC-5Z结合。Epinastine与蜜蜂神经元奥克巴胺受体结合，其Ki 为 1.1 nM。Epinastine拮抗昆虫大脑中奥克巴胺诱导的cAMP形成。[2] Epinastine会抑制由抗原-抗体反应和化合物48/80引起的组织胺从大鼠腹膜肥大细胞的释放。Epinastine能够相似有效的抑制化合物48/80诱导的组织胺从离体大鼠的腹膜肥大细胞，或者大鼠隔膜片释放。Epinastin不仅能够有效抑制Ca2+被摄入到易致敏豚鼠的肺肥大细胞中，而且会抑制Ca2+从暴露于化合物48/80和P物质的大鼠腹膜肥大细胞的胞内钙库的释放。[3] Epinastine表现出对IL-8的时间和剂量依赖性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒细胞趋化因子之一，由过敏性疾病分离的嗜酸性粒细胞释放。[4]
体内研究 Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠体内组胺诱导的皮肤或肺的反应。[1]

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