Epoxomicin (BU-4061T)

目录号：S7038 批次号：S703801

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化学数据

化学结构式 别名 Aids010837 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H50N4O7
分子量 554.72 CAS号 134381-21-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.27 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 5.000mg/ml (9.01mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。
靶点
20S proteasome [1]
体外研究

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。[1]

Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。[2]

Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。[3]

Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。[4]

Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。[5]
体内研究

Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。[1]
特征 Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶动力学实验
蛋白酶抑制实验中，肽-AMC底物(5 μM Suc-LLVY-AMC, 5 μM Z-LLE-AMC, 和 5 μM Boc-LRR-AMC) 和Epoxomicin 溶于DMSO，然后加入到实验溶液中，DMSO终浓度为1%。使用如下实验Buffer: 20 mM Tris⋅HCl, pH 8.0/0.5 mM EDTA (进行 Suc-LLVY-AMC 和 Z-LLE-AMC 实验，需另加0.035% SDS)。牛红血细胞蛋白酶体在室温(23℃)下添加到Dynex Microfluor II96孔板中，孔中为含底物和Epoxomicin的实验Buffer，最终体积为100 μL，使用一个Cytofluor荧光酶标仪立即在460 nm (λex, 360 nM)处测量荧光发射，测量50分钟。
动物实验 动物模型 BALB/c小鼠
剂量 2.9 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:1231]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:1268]

Epoxomicin (BU-4061T)在文献中得到引用

Activation of endogenous PRKN by structural derepression is linked to increased turnover of the E3 ubiquitin ligase [ Autophagy, 2025, 1-21.] PubMed: 40624741
Bi-allelic KICS2 mutations impair KICSTOR complex-mediated mTORC1 regulation, causing intellectual disability and epilepsy [ Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393] PubMed: 39824192
The parkin V380L variant is a genetic modifier of Machado-Joseph disease with impact on mitophagy [ Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14] PubMed: 39088078
Immunosuppressive MDSC and Treg signatures predict prognosis and therapeutic response in glioma [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112922] PubMed: 39137632
The Ubiquitin-Proteasome System Facilitates Membrane Fusion and Uncoating during Coronavirus Entry [ Viruses, 2023, 15(10)2001] PubMed: 37896778
The Ubiquitin-Proteasome System Facilitates Membrane Fusion and Uncoating during Coronavirus Entry [ Viruses, 2023, 15(10)2001] PubMed: 37896778
AurkA nuclear localization is promoted by TPX2 and counteracted by protein degradation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201726] PubMed: 36797043
A Protumorigenic mDia2-MIRO1 Axis Controls Mitochondrial Positioning and Function in Cancer-Associated Fibroblasts [ Cancer Res, 2022, 82(20):3701-3717] PubMed: 35997559
Angiotensin II Induces Cardiac Edema and Hypertrophic Remodeling through Lymphatic-Dependent Mechanisms [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5044046] PubMed: 35222798
ATGL deficiency aggravates pressure overload-triggered myocardial hypertrophic remodeling associated with the proteasome-PTEN-mTOR-autophagy pathway [ Cell Biol Toxicol, 2022, 10.1007/s10565-022-09699-0] PubMed: 35218467

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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