EPZ005687

目录号：S7004 批次号：S700402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C32H37N5O3
分子量 539.67 CAS号 1396772-26-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 27 mg/mL (50.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.25mg/ml (0.46mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.25mg/ml (0.46mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
24 nM(Ki)
体外研究

EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生化酶学检验
化合物与每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的实验终浓度为4 nM ) 在1X实验缓冲液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中温育30分钟。每孔10 μL底物混合物包括实验缓冲液3H-SAM，未标记的SAM，加入代表组蛋白H3残基21-44的肽（包含C-末端生物素，附加到C-末端酰胺封端的赖氨酸上），开始反应，终反应混合物中的每种底物都处于其各自的Km值，这种实验形式被称为“平衡条件”。终浓度底物与每组酶反应指定的甲基化状态的底物肽在室温下温育90分钟，然后每孔使用10 μL 600 μM 未标记的SAM淬灭，然后转移到384孔闪光板上，30分钟后进行洗涤。
细胞实验 细胞系 OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
浓度 ~10 μM
处理时间 11 天
方法

根据线性对数期生长，测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数，实验第4和7天，在含EPZ005687的新鲜培养基中，细胞分裂回原来的接种密度。

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncogene, 2015, 34(48):5869-78.

, J Biol Chem, 2017, 292(18):7578-7587

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 560(7718):372-376]

EPZ005687在文献中得到引用

EZH2-H3K27me3-mediated silencing of mir-139-5p inhibits cellular senescence in hepatocellular carcinoma by activating TOP2A [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320] PubMed: 38008711
Role of EZH2-mediated H3K27me3 in placental ADAM12-S expression: implications for fetoplacental growth [ BMC Med, 2022, 20(1):189] PubMed: 35610640
Remarkable Synergy When Combining EZH2 Inhibitors with YM155 Is H3K27me3-Independent [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)208] PubMed: 36612203
H3.3-K27M drives neural stem cell-specific gliomagenesis in a human iPSC-derived model [ Cancer Cell, 2021, 39(3):407-422.e13] PubMed: 33545065
Targeting EZH2-mediated methylation of histone 3 inhibits proliferation of pediatric acute monocytic leukemia cells in vitro [ Cancer Biol Ther, 2021, 22(4):333-344] PubMed: 33978549
Targeting p53 and histone methyltransferases restores exhausted CD8+ T cells in HCV infection. [ Nat Commun, 2020, 11(1):604] PubMed: 32001678
EZH2-mediated Epigenetic Silencing of miR-29/miR-30 targets LOXL4 and contributes to Tumorigenesis, Metastasis, and Immune Microenvironment Remodeling in Breast Cancer [ Theranostics, 2020, 10(19):8494-8512] PubMed: 32754259
Selective Sensitivity of EZH2 Inhibitors Based on Synthetic Lethality in ARID1A-deficient Gastric Cancer [ Gastric Cancer, 2020, 10.1007/s10120-020-01094-0] PubMed: 32506298
Systematic Analysis of Drug Vulnerabilities Conferred by Tumor Suppressor Loss. [ Cell Rep, 2019, 27(11):3331-3344] PubMed: 31189115
The Attenuation of Trophoblast Invasion Caused by the Downregulation of EZH2 Is Involved in the Pathogenesis of Human Recurrent Miscarriage [ Mol Ther Nucleic Acids, 2019, 14:377-387] PubMed: 30710891

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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