EPZ011989

目录号：S7805 批次号：S780505

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₅H₅₁N₅O₄·HCl

分子量

642.27

CAS号

2095432-26-9

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

100 mg/mL (155.69 mM)

DMSO

5 mg/mL (7.78 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.25mg/ml (0.39mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.25mg/ml (0.39mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。

靶点

EZH2 ^[1] (Cell-free assay)	EZH1 ^[1] (Cell-free assay)
<3 nM(Ki)	103 nM

体外研究

EPZ011989以同等效力抑制突变型和野生型EZH2，Ki < 3 nM。EPZ011989还是一种特异的EZH2抑制剂，其对EZH2的选择性比对EZH1高15倍以上，比对其他20多种组蛋白甲基转移酶（HMTs）的选择性高3000倍以上。在人类和大鼠肝脏微粒体的转换中，EPZ011989具有代谢稳定性。在携有Y641F突变的人类淋巴瘤细胞WSU-DLCL2中,EPZ011989能够减少细胞内H3K27甲基化，IC50 <100 nM^[1]。在三种野生型EZH2 AML细胞系(Kasumi-1, MOLM-13, and MV4-11)中，0.625 μM EPZ011989在处理4天后，抑制H3K27me3。在所处理的浓度范围内和时间点，三种细胞系的细胞活力没有显著改变，仅对MV4-11和MOLM-13细胞的增殖有微弱抑制^[2]。

体内研究

EPZ011989在携有人类B细胞淋巴瘤的小鼠模型中具有显著的肿瘤抑制作用。它能够强烈地抑制甲基标记并发挥抗肿瘤活性^[1]。

细胞实验	细胞系	WSU-DLCL2细胞
浓度	0-10 μM
处理时间	0-11天
方法	将处于对数生长期的细胞铺于96孔板，复孔3个。用不同浓度的EPZ011989处理细胞，每3-4天，用Guava Viacount试验对活细胞数目进行统计，持续到第11天。
动物实验	动物模型	SCID mice
剂量	250 和 500 mg/kg
给药处理	p.o.

参考文献

EPZ011989在文献中得到引用

Inhibition of Enhancer of Zeste Homolog 2 Induces Blast Differentiation, Impairs Engraftment and Prolongs Survival in Murine Models of Acute Myeloid [ Cancers (Basel), 2024, 16(3):569.]	PubMed: 38339323
Inhibition of Enhancer of Zeste Homolog 2 Induces Blast Differentiation, Impairs Engraftment and Prolongs Survival in Murine Models of Acute Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)569]	PubMed: 38339323
Targeting Menin disrupts the KMT2A/B and polycomb balance to paradoxically activate bivalent genes [ Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272]	PubMed: 36635503
ANGPTL2-mediated epigenetic repression of MHC-I in tumor cells accelerates tumor immune evasion [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13490]	PubMed: 37452654
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9]	PubMed: 36179686
Epigenomic priming of immune genes implicates oligodendroglia in multiple sclerosis susceptibility [ Neuron, 2022, S0896-6273(21)01089-8]	PubMed: 35093191
Chemical-Empowered Human Adipose-Derived Stem Cells with Lower Immunogenicity and Enhanced Pro-angiogenic Ability Promote Fast Tissue Regeneration [ Stem Cells Transl Med, 2022, 11(5):552-565]	PubMed: 35511745
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis [ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8]	PubMed: 35064540
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552]	PubMed: 33653945
Epigenetic silencing of chemokine CCL2 represses macrophage infiltration to potentiate tumor development in small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2020, S0304-3835(20)30632-7]	PubMed: 33253790

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