EPZ015666 (GSK3235025)

目录号：S7748 批次号：S774803

打印

化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25N5O3
分子量 383.44 CAS号 1616391-65-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
靶点
PRMT5 [1]
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
体外研究

EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。[1]
体内研究

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)
浓度 5 μM
处理时间 12天
方法

--
动物实验 动物模型 MCL (Z-138，和 Maver-1) 异种移植模型
剂量 200 mg/kg BID
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10.]

EPZ015666 (GSK3235025)在文献中得到引用

Uncovering cell-type-specific immunomodulatory variants and molecular phenotypes in COVID-19 using structurally resolved protein networks [ Cell Rep, 2024, 43(11):114930] PubMed: 39504244
Arginine methylation of caspase-8 controls life/death decisions in extrinsic apoptotic networks [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6] PubMed: 38730267
Genetic screen identified PRMT5 as a neuroprotection target against cerebral ischemia [ Elife, 2024, 12RP89754] PubMed: 38372724
Methylation of KSHV vCyclin by PRMT5 contributes to cell cycle progression and cell proliferation [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535] PubMed: 39255317
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。