ERK5-IN-1

目录号：S7334 批次号：S733401

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化学数据

化学结构式 别名 XMD17-109 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C36H46N8O3
分子量 638.81 CAS号 1435488-37-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (156.54 mM)
Ethanol 100 mg/mL (156.54 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ERK5-IN-1 (XMD17-109)是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 162 nM。
靶点
ERK5 [1]
162 nM
体外研究 ERK5-IN-1可有效抑制ERK5的生物化学性质，其IC50值为162 nM，在细胞水平可抑制内皮生长因子诱导的ERK5自磷酸化，其EC50值为90 nM。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外ERK5激酶活性
激酶活性检测在40 μL激酶缓冲液（50 mM Tris–HCl, pH 7.5、0.1 mM EGTA、1 mM 2-mercaptoethanol）中进行，缓冲液中含有200 ng纯化的活性ERK5及特定浓度的抑制剂。加入10 mM乙酸镁开始反应，以50 μM [γ-32P]-ATP (500 cpm/pmol)和250 μM PIMtide (ARKKRRHPSGPPTA)为底物。反应在30℃持续20 min，将反应混合物移至p81纸上终止反应，检测放射活性。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Thromb Haemost, 2017, 15(8):1679-1688]

ERK5-IN-1在文献中得到引用

Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364] PubMed: 37291128
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] PubMed: 34710325
Reversal of ABCB1-related multidrug resistance by ERK5-IN-1. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 12;39(1):50] PubMed: 32164732
Aurora kinase inhibition sensitizes melanoma cells to T-cell-mediated cytotoxicity [ Cancer Immunol Immunother, 2020, 10.1007/s00262-020-02748-9] PubMed: 33123754
Increased Expression of EGR1 and KLF4 by Polysulfide via Activation of the ERK1/2 and ERK5 Pathways in Cultured Intestinal Epithelial Cells [ Biomed Res, 2020, 41(3):119-129] PubMed: 32522929
Extracellular signal-regulated kinase 5 associates with casein kinase II to regulate GPIb-IX-mediated platelet activation via the PTEN/PI3K/Akt pathway [ J Thromb Haemost, 2017, 15(8):1679-1688] PubMed: 28603902

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