Erlotinib

目录号：S7786 批次号：S778605

化学数据

	别名	CP358774, NSC 718781,OSI-774	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₃N₃O₄
	分子量	393.44	CAS号	183321-74-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (254.16 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (38.12 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Erlotinib是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。

靶点

EGFR ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM

体外研究

Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。^[1] Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。^[2] Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。^[3] Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。^[4]结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。^[5]

体内研究

在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化，和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。^[1] Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型，分别具有71和93%的抑制率。^[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶试验
激酶实验	96孔板与100 μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除，板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3)中进行，反应液中包含125 mM 氯化钠，24 mM氯化镁，0.1 mM 原钒酸钠，20 μM ATP，1.6 μg/mL EGF，和15 ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液，终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始，并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止，并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50 μL/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2 μg/mL)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体，将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL /孔TMB微孔过氧化物酶底物产生，通过加入50 μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450 nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元，没有AlP，EGFR，或PGT的孔中基本上没有背景干扰，并且该信号与10分钟的培养时间成比例。
细胞实验	细胞系	A549，H322，H3255，H358 H661，H1650，H1975，H1299，H596 细胞
	浓度	30 nM-20 μM
	处理时间	72小时
	方法	以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板，并暴露于连续稀释的erlotinib，pemetrexed，或4:1固定浓度比的结合物，培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比，在药物中暴露72小时，导致50%细胞生长抑制的浓度，通过CalcuSyn软件计算。
动物实验	动物模型	负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
	剂量	50 mg/kg
	给药处理	口服给药

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 4(1):253-62]

: 数据来源于[, 35, 86-93]

: 数据来源于[, 75(1), 9-17]

: 数据来源于[, 44(8):852-60]

Erlotinib在文献中得到引用

Oncogenic RARγ isoforms promote head and neck cancer proliferation through vinexin-β-mediated cell cycle acceleration and autocrine activation of EGFR signal [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):1-16]	PubMed: 39744424
The AURKA inhibitor alters the immune microenvironment and enhances targeting B7-H3 immunotherapy in glioblastoma [ JCI Insight, 2025, e173700]	PubMed: 39928563
Intratumor heterogeneity in KRAS signaling shapes treatment resistance [ iScience, 2025, 28(2):111662]	PubMed: 39898020
Efficacy of amivantamab, a bi-specific antibody targeting EGFR and MET, in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer cell lines [ Lung Cancer, 2025, 201:108415]	PubMed: 39922174
Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832]	PubMed: 40000861
Evaluation of co‑inhibition of ErbB family kinases and PI3K for HPV‑negative head and neck squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2025, 53(3)38]	PubMed: 39886949
Tet methylcytosine dioxygenase 2 (TET2) deficiency elicits EGFR-TKI (tyrosine kinase inhibitors) resistance in non-small cell lung cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65]	PubMed: 38461173
Activation of the PI3K/AKT signaling pathway by ARNTL2 enhances cellular glycolysis and sensitizes pancreatic adenocarcinoma to erlotinib [ Mol Cancer, 2024, 23(1):48]	PubMed: 38459558
Comprehensive mutational scanning of EGFR reveals TKI sensitivities of extracellular domain mutants [ Nat Commun, 2024, 15(1):2742]	PubMed: 38548752
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473]	PubMed: 39488530

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