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别名 | VP-16213,VP-16 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C29H32O13 |
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| 分子量 | 588.56 | CAS号 | 33419-42-0 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (169.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成,从而增强 DNA 的双链和单链裂解,并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究 | Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。[1] Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长,IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆,IC50为0.6 μM。[3] |
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| 体内研究 | Etoposide 作用于Lewis 肺癌,诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,诱导60%存活。[4] |
| 激酶实验 | Topoisomerase II 活性测定 | |
|---|---|---|
| 制备核提取物,进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟,然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。 | ||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类胶质瘤细胞系CL5 |
| 浓度 | 80 μg/mL | |
| 处理时间 | 1 小时 | |
| 方法 | Etoposide处理后,使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去,然后在培养皿中稀释到适当数目,获得20到200个菌落。12天后,使用甲醇-乙酸固定培养基,使用结晶紫进行染色,并计数超过50个细胞的菌落。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠 |
| 剂量 | 10 mg/kg | |
| 给药处理 | 从实验第7天开始,每天腹腔注射,持续5天 | |

数据来源于[Data independently produced by BMC Cancer, 2014, 14, 483]

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2015, 29: 1702–1712]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]
| Multigenerational cell tracking of DNA replication and heritable DNA damage [ Nature, 2025, 642(8068):785-795] | PubMed: 40399682 |
| Requirement for Cyclin D1 Underlies Cell Autonomous HIF2-Dependence in Kidney Cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1378] | PubMed: 40178040 |
| HR eye & MMR eye: one-day assessment of DNA repair-defective tumors eligible for targeted therapy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4239] | PubMed: 40355434 |
| Inherited deficiency of DIAPH1 identifies a DNA double strand break repair pathway regulated by γ-actin [ Nat Commun, 2025, 16(1):4491] | PubMed: 40368919 |
| Construction of human pluripotent stem cell-derived testicular organoids and their use as humanized testis models for evaluating the effects of semaglutide [ Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623] | PubMed: 39990223 |
| ROR1 CAR-T cells and ferroptosis inducers orchestrate tumor ferroptosis via PC-PUFA2 [ Biomark Res, 2025, 13(1):17] | PubMed: 39849645 |
| Identification of a small molecule targeting EPLIN as a novel strategy for the treatment of pediatric neuroblastoma and medulloblastoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):554] | PubMed: 40701975 |
| PLK1 blockade enhances the anti-tumor effect of MAPK inhibition in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Cell Rep, 2025, 44(4):115541] | PubMed: 40188436 |
| YAP1 promoter-associated noncoding RNA affects Ewing sarcoma cell tumorigenicity by regulating YAP1 expression [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):63] | PubMed: 40414844 |
| PCAF-mediated acetylation regulates RAD51 dynamic localization on chromatin during HR repair [ EMBO Rep, 2025, 26(16):4100-4123] | PubMed: 40664718 |
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