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别名 | 125B11 HBr | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C18H18N2S·HBr |
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分子量 | 375.33 | CAS号 | 298197-04-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 38 mg/mL (101.24 mM) | |
Ethanol | 10 mg/mL (26.64 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Fatostatin抑制3T3-L1细胞中胰岛素诱导的脂肪生成以及DU145细胞的非血清依赖性生长。Fatostatin在组织培养中抑制细胞中SREBPs的激活[1]。Fatostatin在雄激素响应的LNCaP细胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌细胞中,抑制细胞增殖、不依赖于贴壁的克隆形成以及它们的体外侵袭转移。此外,fatostatin导致G2/M细胞周期阻滞、通过增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂诱导细胞凋亡[2]。 | |
体内研究 | Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中,阻止其体重、血糖的增加和肝脏脂肪的积累,即使不控制小鼠的食物摄入量[1]。Fatostatin显著地抑制皮下C4-2B肿瘤的生长,降低血清PSA水平[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | CHO-K1细胞 |
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浓度 | 20 μM | |
处理时间 | 20 h | |
方法 | 在第0天时,将CHO-K1细胞铺于96孔板,置于medium A。第2天,将pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬时共转染到细胞中。培养5小时后,用PBS洗涤细胞,将细胞培养至medium B,加入(或不加入)fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小时后,部分培养基用于检测分泌碱性磷酸酶活性,细胞裂解后检测其β-galactosidase活性。 | |
动物实验 | 动物模型 | 肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background) |
剂量 | 30 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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The Effect of Rumen-Protected Conjugated Linoleic Acid on Milk Composition and Milk Energy Output of Holstein Cows and Its Potential Mechanism [ ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051] | PubMed: 39619548 |
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] | PubMed: 37561631 |
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8] | PubMed: 36627645 |
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958] | PubMed: 36267736 |
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] | PubMed: 33738458 |
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] | PubMed: 33738458 |
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] | PubMed: 34580494 |
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537] | PubMed: 34459531 |
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] | PubMed: 33333024 |
Fatostatin in Combination with Tamoxifen Induces Synergistic Inhibition in ER-Positive Breast Cancer [ Drug Des Devel Ther, 2020, 14:3535-3545] | PubMed: 32921987 |
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