Fatostatin HBr

目录号：S8284 批次号：S828404

化学数据

	别名	125B11 HBr	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₁₈N₂S·HBr
	分子量	375.33	CAS号	298197-04-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	38 mg/mL (101.24 mM)
		Ethanol	5 mg/mL (13.32 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。

靶点

SREBPs ^[1]

体外研究

Fatostatin抑制3T3-L1细胞中胰岛素诱导的脂肪生成以及DU145细胞的非血清依赖性生长。Fatostatin在组织培养中抑制细胞中SREBPs的激活^[1]。Fatostatin在雄激素响应的LNCaP细胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌细胞中，抑制细胞增殖、不依赖于贴壁的克隆形成以及它们的体外侵袭转移。此外，fatostatin导致G2/M细胞周期阻滞、通过增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂诱导细胞凋亡^[2]。

体内研究

Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中，阻止其体重、血糖的增加和肝脏脂肪的积累，即使不控制小鼠的食物摄入量^[1]。Fatostatin显著地抑制皮下C4-2B肿瘤的生长，降低血清PSA水平^[2]。

细胞实验	细胞系	CHO-K1细胞
浓度	20 μM
处理时间	20 h
方法	在第0天时，将CHO-K1细胞铺于96孔板，置于medium A。第2天，将pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬时共转染到细胞中。培养5小时后，用PBS洗涤细胞，将细胞培养至medium B，加入（或不加入）fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小时后，部分培养基用于检测分泌碱性磷酸酶活性，细胞裂解后检测其β-galactosidase活性。
动物实验	动物模型	肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background)
剂量	30 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

Fatostatin HBr在文献中得到引用

NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963]	PubMed: 37561631
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8]	PubMed: 36627645
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958]	PubMed: 36267736
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82]	PubMed: 33738458
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82]	PubMed: 33738458
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3]	PubMed: 33333024
Fatostatin in Combination with Tamoxifen Induces Synergistic Inhibition in ER-Positive Breast Cancer [ Drug Des Devel Ther, 2020, 14:3535-3545]	PubMed: 32921987
Staphylococcal Enterotoxin C2 Mutant-Directed Fatty Acid and Mitochondrial Energy Metabolic Programs Regulate CD8+ T Cell Activation [ J Immunol, 2020, 205(8):2066-2076]	PubMed: 32938730

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