FH535

目录号：S7484 批次号：S748401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H10Cl2N2O4S
分子量 361.20 CAS号 108409-83-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
靶点
Wnt/β-catenin [1] PPARγ [1] PPARδ [1]
体外研究 FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录，并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞，FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性，并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点，FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 高通量表达库筛选
三份优化或突变型来自TOPFLASH 或 FOPFLASH 的Tcf-结合元素，驱动分泌型碱性磷酸酶报告基因，被克隆为pCEP4质粒，取代巨细胞病毒启动子。质粒被转染到HepG2细胞， 并且hygromycin抗性克隆体被聚集。基因库筛选以20 μmol/L的浓度在HepG2无血清培养基中进行。匹配率在HCT116细胞系中测试对TOPFLASH荧光素酶活性的抑制得到，而不是测试对β-肌动蛋白启动子控制下报告基因活性的抑制。
细胞实验 细胞系 HCT116，SW48，RKO，LoVo，COLO205，IEC6，A427，HCC15，NCI-H1703，A549，HepG2，Hep3b，Huh7，成纤维细胞
浓度 30 μM
处理时间 48小时
方法 细胞活性通过改进的3H-胸腺嘧啶整合试验测定。简而言之，细胞接种在96孔微板上培养24小时，并用不同浓度的测试化合物以一式三份进行处理。化合物接触48小时后，细胞在不含化合物的培养基中再培养48小时。然后细胞在包含3H-胸腺嘧啶的培养基中培养24小时，在96孔板中用闪烁液洗涤并混合。各孔中细胞用96孔闪烁计数器计数，并计算LC5。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer, 2017, 8(16):3142-3153]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Med, 2018, 7(2):285-296]

数据来源于[Data independently produced by , , Gene, 2019, 684:95-103]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(3):2857-2868.]

FH535在文献中得到引用

N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2] PubMed: 36764493
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005] PubMed: 36764493
Disruption of β-catenin-mediated negative feedback reinforces cAMP-induced neuronal differentiation in glioma stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):493] PubMed: 35610201
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Immuno-genomic classification of colorectal cancer organoids reveals cancer cells with intrinsic immunogenic properties associated with patient survival [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230] PubMed: 34256801
COX2 confers bone marrow stromal cells to promoting TNFα/TNFR1β-mediated myeloma cell growth and adhesion [ Cell Oncol (Dordr), 2021, 10.1007/s13402-021-00590-4] PubMed: 33646559
MicroRNA-506-3p increases the response to PARP inhibitors and cisplatin by targeting EZH2/β-catenin in serous ovarian cancers [ Transl Oncol, 2020, 14(2):100987] PubMed: 33360300
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Wnt signaling mediates oncogenic synergy between Akt and Dlx5 in T-cell lymphomagenesis by enhancing cholesterol synthesis [ Sci Rep, 2020, 10(1):15837] PubMed: 32985581

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