FIIN-2

目录号：S7714 批次号：S771401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H38N8O4
分子量 634.73 CAS号 1633044-56-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (108.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。
靶点
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
3.09 nM 4.3 nM 27 nM 45.3 nM
体外研究 在FGFR1-4 Ba/F3细胞中，FIIN-2抑制细胞增殖，EC50值在个位数到两位数纳摩尔范围内。在多种背景，包括具有FGFR1门控突变的细胞系和依赖于FGFR4的细胞系中，FIIN-2也表现出优良的抗增殖活性。[1]
体内研究 在发育的斑马鱼模型中，FIIN-2通过抑制FGFR，引起轻度或重度的显性尾部形态。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生物化学试验
生物化学试验通过宽范围，基于TR-FRET的激酶结合测定平台进行。
细胞实验 细胞系 NCI-H2077，NCI-H1581，H520，Kato III，AN3CA，RT112，A2780，4T1，和 SKOV-3 细胞
浓度 1.0 μM
处理时间 96小时
方法 NCI-H2077，NCI-H1581，H520，Kato III，AN3CA，RT112，A2780，4T1，和SKOV-3细胞以1,500细胞/孔的密度接种到96孔板后，用抑制剂处理1天。门控突变型细胞系在NCI-H2077 或NCI-H1581细胞中通过慢病毒转导异位过表达FGFR1 V561M产生。使用Cell-Titer-Glo试剂根据制造商说明加入抑制剂96小时后，评估细胞存活。EC50值使用GraphPad Prism 5计算。SKOV-3细胞在FGF 或EGF配体存在下处理。增殖测量在96小时后使用光度计进行。数据以相对值表示：指示剂量抑制剂处理的细胞荧光性与未处理细胞进行对比。

FIIN-2在文献中得到引用

Targeting the cancer cells and cancer-associated fibroblasts with next-generation FGFR inhibitors in prostate cancer co-culture models [ Cancer Med, 2024, 13(18):e70240] PubMed: 39300962
Pregranulosa cell-derived FGF23 protects oocytes from premature apoptosis during primordial follicle formation by inhibiting p38 MAPK in mice [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104776] PubMed: 37142227
Inhibition of autophagy potentiates the cytotoxicity of the irreversible FGFR1-4 inhibitor FIIN-2 on lung adenocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):750] PubMed: 36042213
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331] PubMed: 32211337
Expanding the Arsenal of FGFR Inhibitors: A Novel Chloroacetamide Derivative as a New Irreversible Agent With Anti-proliferative Activity Against FGFR1-Amplified Lung Cancer Cell Lines. [ Front Oncol, 2019, 9:179] PubMed: 30972293
Expanding the Arsenal of FGFR Inhibitors: A Novel Chloroacetamide Derivative as a New Irreversible Agent With Anti-proliferative Activity Against FGFR1-Amplified Lung Cancer Cell Lines [ Front Oncol, 2019, 9:179] PubMed: 30972293

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