Flavoxate HCl

目录号：S4027 批次号：S402701

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化学数据

化学结构式 别名 NSC-114649 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25NO4.HCl
分子量 427.92 CAS号 3717-88-2
Solubility (25°C)* 体外 Water 10 mg/mL (23.36 mM)
DMSO 3 mg/mL (7.01 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (70.11mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Flavoxate (NSC-114649)是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM.
靶点
mAChR [1]
12.2 μM
体外研究 Flavoxate在Ca2+通道结合位点取代[3H]nitrendipine，IC50为254 μM。[1] Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩，pD值为4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca2+诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩， pIC50值为4.92。[2] Flavoxate (0.01 μM−10 μM)浓度依赖性抑制从大鼠纹状体和大脑皮层提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)预处理会完全消除该作用。[3] Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱的收缩。在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate以电压和浓度依赖的方式抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅， Ki值为10 μM。[4] 在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate同时在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。[5]
体内研究 在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)同时抑制初始，快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度。在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)废除膀胱收缩功能，而不会引起收缩振幅的任何改变。Flavoxate (3 毫克/千克)使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10分钟，而不改变大鼠的基础膀胱压。在大鼠体内，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分钟期间或之后，会剂量依赖性废除节律性膀胱收缩。[2] Flavoxate (3毫克/千克，静脉注射)废除节律性膀胱收缩，并且排尿收缩的最大间隔为7.20分钟。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合测试
培育通常在10微升聚乙烯试管中进行。将氚标记的配体(20 微升)和评估下的Flavoxate(20微升)在等份(1-2毫升)组织悬浮液之前加入。测得的Flavoxate初始浓度为1 μM。显著置换活性存在下，得到一份完整的竞争曲线。培育后，将冷的缓冲液加入到每个样品中，并将内容物通过过滤器真空过滤。过滤器用5毫升缓冲液快速清洗3次，放置在闪烁管中，并用10毫升Filtercount闪烁混合物振摇。特异性结合定义为总结和减去置换剂存在下的结合。不同浓度Flavoxate存在下的结合通过无药物存在下特异性结合的百分比表达。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley大鼠
剂量 10毫克/千克
给药处理 静脉注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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