FLI-06

目录号：S7399 批次号：S739901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H30N2O5
分子量 438.52 CAS号 313967-18-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (200.67 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.24 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂，EC50是2.3 μM。
靶点
Notch [1]
(Cell-based assay)
2.3 μM(EC50)
体外研究 在过表达Notch绿色荧光蛋白的Hela细胞中，FLI-06 抑制Notch的转运和处理。FLI-06改变APP的成熟模式，终止APPs的释放。 在肾上皮细胞系293细胞中，稳定转染突变型的APP导致大量的淀粉样沉淀。FLI-06 破坏高尔基复合体，在内质网从管状到片状的形态转换过程中，抑制内质网转运前总蛋白的分泌。[1]
体内研究 在斑马鱼胚胎中，50uM的FLI-06抑制内源性的Notch信号。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 EC50测定
FLI-06的EC50值测定是通过从200到0.1微摩尔的一系列的稀释梯度来计算的。 细胞以5000个细胞每孔的密度种于96孔板上，加入100微升培养基。第二天，将100微升含有FLI-06的培养基加入到孔板中，孵育16小时， 固定，用自动显微成像。对于假定的GSIs，密度被分为两组，一组是DAPT 或者DMSO对照组，另一组是 转运抑制剂组，nuc比上enuc的值以2的自然对数来比较和计算均一化的抑制效率和转运率。 相对的活性读入R中，用R中的drc46 程序包通过4个参数来计算EC50值。
动物实验 动物模型 斑马鱼胚胎
剂量 50 μM
给药处理 --

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Cancer Res, 2017, 7(9):1804-1819]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016]

FLI-06在文献中得到引用

Regulation of reverse electron transfer at mitochondrial complex I by unconventional Notch action in cancer stem cells [ Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9] PubMed: 35077680
Autophagy-based-unconventional-secretion-of-HMGB1-by-keratinocytes-plays-a-pivotal-role-in-psoriatic-skin-inflammation. [ Autophagy, 2020, 16:1-24] PubMed: 32019420
NCSTN promotes hepatocellular carcinoma cell growth and metastasis via β-catenin activation in a Notch1/AKT dependent manner [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128] PubMed: 32631394
HDAC Inhibitor LBH589 Suppresses the Proliferation but Enhances the Antileukemic Effect of Human γδT Cells [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 18:623-630] PubMed: 33005729
MYCN-mediated regulation of the HES1 promoter enhances the chemoresistance of small-cell lung cancer by modulating apoptosis. [ Am J Cancer Res, 2019, 9(9):1938-1956] PubMed: 31598396
FLI-06 Intercepts Notch Signaling And Suppresses The Proliferation And Self-renewal Of Tongue Cancer Cells. [ Onco Targets Ther, 2019, 12:7663-7674] PubMed: 31571917
Astrocyte Elevated Gene 1 (AEG-1) Acts as a Promoter Gene in Clear Cell Renal Cell Carcinoma Cell Growth and Metastasis [Yu DP Med Sci Monit, 2018, 24:8213-8223] PubMed: 30431025
NFκB mediated elevation of KCNJ11 promotes tumor progression of hepatocellular carcinoma through interaction of lactate dehydrogenase A [Zhang K Biochem Biophys Res Commun, 2018, 495(1):246-253] PubMed: 29108994
Zinc finger RNA-binding protein promotes non-small-cell carcinoma growth and tumor metastasis by targeting the Notch signaling pathway [Zhang H Am J Cancer Res, 2017, 7(9):1804-1819] PubMed: 28979805
Dysregulation of the ADAM17/Notch signalling pathways in endometriosis: from oxidative stress to fibrosis [ Mol Hum Reprod, 2017, 23(7):488-499] PubMed: 28486700

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