Forskolin (Colforsin)

目录号：S2449 批次号：S244908

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化学数据

别名

HL 362, Coleonol

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C(避光) 粉状
1年 -80°C(避光) 溶于溶剂

化学式

C₂₂H₃₄O₇

分子量

410.5

CAS号

66575-29-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

82 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol

82 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

1.05mg/ml (2.56mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL21mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Forskolin (Colforsin)在各种各样细胞类型中，是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXR 和 FXR的活性而诱导自噬。

靶点

Adenylyl cyclase (AC) ^[1]
(A wide variety of cell types)

体外研究

Forskolin可以使膜，细胞或组织制备液中cAMP含量上升。Forskolin 不仅可以活化AC 而且可以与某些其它蛋白相互作用，包括葡萄糖转运蛋白和离子通道。Forskolin能够促进9种不同独立AC形式的活化，虽然对AC9效率有点低，这可以用于提供一种鉴定和量化G蛋白 (G_s)–AC复合物高亲和性结合位点的方法。G蛋白偶联受体活化G蛋白有助于细胞中Forskolin刺激的cAMP 产生，因为 G蛋白-Forskolin对AC活性有增强作用^[1]。

Forskolin在不与细胞表面受体相互作用前提下刺激腺苷酸环化酶活性。在脂肪细胞中Forskolin's促进 cAMP产生进而可以抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞脱颗粒作用以及组胺释放，降低血压、眼内压，抑制血小板聚集，促进血管舒张，支气管扩张和甲状腺激素分泌，刺激脂肪分解。Forskolin 抑制血小板活化因子 (PAF)的结合, 这种抑制不依赖于cAMP形成可能是 Forskolin's 直接作用于 PAF或者通过干扰PAF与它的受体结合实现的。Forskolin似乎对多种膜转运蛋白也有效果并且可以抑制脂肪细胞，红细胞，血小板，和其他细胞中的葡萄糖运输。Forskolin也被用于治疗青光眼^[2]。

参考文献

[4] El-Agroudy NN, et al. Br J Pharmacol. 2016 Nov;173(22):3248-3260.

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 50(7), 1310-20]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-2912]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 37(1):288]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2017, 15(12):1792-1802]