Foscarnet Sodium

目录号：S3076 批次号：S307601

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化学数据

化学结构式 别名 Phosphonoformate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

CNa3O5P
分子量 191.95 CAS号 63585-09-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 7 mg/mL (36.46 mM)
Water 3 mg/mL (15.62 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆转录酶，DNA聚合酶。
靶点
RNA polymerase [1] reverse transcriptase [1] DNA polymerase [1]
体外研究 Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中，通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞，抑制95％以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性，在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时，抑制50％DNA合成和/或细胞增殖。[1] Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合，抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时，降低FGF2诱导的细胞增殖，降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时，CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系，降低将近80%细胞增殖。[2]
体内研究 Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物，如皮肤感染，疱疹性角膜炎，生殖器感染，或全身和去大脑内的感染。例如，病毒接种48小时后开始，30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋，持续4天，接种HSV-1菌株C42后，累积分减少70％以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒（CMV）的小鼠，引起肺部滴度降低60％。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 逆转录酶检测
在含 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM KCl, 0.01% Triton X-100 或 NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n（作为模板引物）和 [3H] 脱氧胸苷三磷酸的反应混合物(50 μL)中进行逆转录酶检测实验。反应混合物在37°C下温育1小时，然后加入50 μg酵母 tRNA 和含1 mM焦磷酸钠 2 ml 10%三氯乙酸溶液终止反应。样品在过滤器上过滤，使用5% TCA溶液洗涤 5 次，然后再使用2 ml 70%乙醇洗涤。烘干过滤器，加入闪烁液，测定放射性。
细胞实验 细胞系 人类甲状腺未分化癌细胞系，CAL-62细胞
浓度 0-1.5 mM
处理时间 48小时
方法 CAL-62 细胞按每孔8×103个细胞接种在96孔板中，孔中含 100 μL DMEM，培养 24小时。使用有或无Foscarnet的新鲜DMEM置换培养基。温育48小时后，加入20 μL CellTiter 96AQ 溶液，再温育2-4小时。在492 nm处测定吸光值而量化甲臜产物。
动物实验 动物模型 背上感染皮肤HSV-1的豚鼠
剂量 5 mM
给药处理 病毒接种48小时后开始，在12小时的时间间隔30μL Foscarnet Sodium局部滴旋，一共处理14天

Foscarnet Sodium在文献中得到引用

A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150] PubMed: 33489928
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302] PubMed: 29268096

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