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别名 | Phosphonoformate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | CNa3O5P |
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分子量 | 191.95 | CAS号 | 63585-09-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 19 mg/mL (98.98 mM) | |
DMSO | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶,逆转录酶,DNA聚合酶。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中,通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞,抑制95%以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性,在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时,抑制50%DNA合成和/或细胞增殖。[1] Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合,抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时,降低FGF2诱导的细胞增殖,降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时,CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系,降低将近80%细胞增殖。[2] | |||
体内研究 | Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物,如皮肤感染,疱疹性角膜炎,生殖器感染,或全身和去大脑内的感染。例如,病毒接种48小时后开始,30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋,持续4天,接种HSV-1菌株C42后,累积分减少70%以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒(CMV)的小鼠,引起肺部滴度降低60%。 |
激酶实验 | 逆转录酶检测 | |
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在含 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM KCl, 0.01% Triton X-100 或 NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n(作为模板引物)和 [3H] 脱氧胸苷三磷酸的反应混合物(50 μL)中进行逆转录酶检测实验。反应混合物在37°C下温育1小时,然后加入50 μg酵母 tRNA 和含1 mM焦磷酸钠 2 ml 10%三氯乙酸溶液终止反应。样品在过滤器上过滤,使用5% TCA溶液洗涤 5 次,然后再使用2 ml 70%乙醇洗涤。烘干过滤器,加入闪烁液,测定放射性。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人类甲状腺未分化癌细胞系,CAL-62细胞 |
浓度 | 0-1.5 mM | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | CAL-62 细胞按每孔8×103个细胞接种在96孔板中,孔中含 100 μL DMEM,培养 24小时。使用有或无Foscarnet的新鲜DMEM置换培养基。温育48小时后,加入20 μL CellTiter 96AQ 溶液,再温育2-4小时。在492 nm处测定吸光值而量化甲臜产物。 | |
动物实验 | 动物模型 | 背上感染皮肤HSV-1的豚鼠 |
剂量 | 5 mM | |
给药处理 | 病毒接种48小时后开始,在12小时的时间间隔30μL Foscarnet Sodium局部滴旋,一共处理14天 |
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150] | PubMed: 33489928 |
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302] | PubMed: 29268096 |
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