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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H22ClNO |
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分子量 | 327.85 | CAS号 | 945714-67-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 65 mg/mL (198.26 mM) | |
Ethanol | 65 mg/mL (198.26 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。 | |
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靶点 |
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体外研究 | FPS-ZM1阻止Aβ与RAGE的V区域结合,在表达RAGE的细胞中,抑制Aβ40-和Aβ42-所诱导的细胞应激。它同样抑制其他配体与RAGE的结合,比如说S100B,AGE以及HMGB1,这些配体与RAGE结合,可能参与RAGE所介导的长期组织损伤(糖尿病模型中)、免疫/炎症疾病、阿尔茨海默病等[1]。 | |
体内研究 | FPS-ZM1对小鼠来说无毒性,可通过血脑屏障。它可在17月龄、患有Aβ和淀粉样病变的APPsw/0小鼠中通过抑制脑部和血脑屏障中的RAGE,有效地控制Aβ所介导的脑部疾病、相关神经血管以及认知障碍的发展[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | CHO 细胞 |
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浓度 | 10 nM-10 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 用不同浓度的抑制剂(10 nM-10μM)处理CHO细胞72小时。用WST-8试剂盒试验其细胞毒性。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6 小鼠 |
剂量 | 1 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
, Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85
数据来源于[Data independently produced by , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196]
数据来源于[Data independently produced by , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196]
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] | PubMed: 38460892 |
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] | PubMed: 37156450 |
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] | PubMed: 38092733 |
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] | PubMed: 37461077 |
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] | PubMed: 37753942 |
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] | PubMed: 36870421 |
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] | PubMed: 35411077 |
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] | PubMed: 35304461 |
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] | PubMed: 36346061 |
RAGE promotes dysregulation of iron and lipid metabolism in alcoholic liver disease [ Redox Biol, 2022, 59:102559] | PubMed: 36502724 |
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