FRAX486

目录号：S7807 批次号：S780702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H23Cl2FN6O
分子量 513.39 CAS号 1232030-35-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 15 mg/mL (29.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (0.97mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.5mg/ml (0.97mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
靶点
PAK1 [1]
(Cell-free assay)		 PAK2 [1]
(Cell-free assay)		 PAK3 [1]
(Cell-free assay)		 PAK4 [1]
(Cell-free assay)
14 nM 33 nM 39 nM 575 nM
体外研究 在WPMY-1细胞中，1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性，同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中，浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果，可能完全抑制PAK1-3，而部分抑制PAK4[2]。
体内研究 FRAX486能够穿过血脑屏障，临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现，持续24小时，8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 WPMY-1细胞(从良性的人类前列腺基质中获得的永生化细胞)
浓度 1, 5, 10 μM
处理时间 24, 48, 72 h
方法 将细胞接种于96孔板（20,000细胞/孔），培养24小时。然后加入FRAX486、IPA3或DMSO(1, 5, 10 μM)培养不同时间（24, 48, 72 h）。在每一个时间点，加入WST-8(CCK8)37℃孵育2小时，检测450 nm处的吸光值。
动物实验 动物模型 C57BL/6雄性小鼠
剂量 3 mg/kg(i.v.)或30 mg/kg(p.o.)
给药处理 静脉注射或口服

FRAX486在文献中得到引用

PAK1 contributes to cerebral ischemia/reperfusion injury by regulating the blood-brain barrier integrity [ iScience, 2023, 26(8):107333] PubMed: 37529106
ERK phosphorylation is dependent on cell adhesion in a subset of pediatric sarcoma cell lines [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264] PubMed: 35381293
Induction of Wnt signaling antagonists and p21-activated kinase enhances cardiomyocyte proliferation during zebrafish heart regeneration [ J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58] PubMed: 33582796
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Src-Dependent DBL Family Members Drive Resistance to Vemurafenib in Human Melanoma. [ Cancer Res, 2019, 79(19):5074-5087] PubMed: 31416844
Elucidating essential kinases of endothelin signalling by logic modelling of phosphoproteomics data [ Mol Syst Biol, 2019, 15(8):e8828] PubMed: 31464372
Salmonella stimulates pro-inflammatory signalling through p21-activated kinases bypassing innate immune receptors. [ Nat Microbiol, 2018, 3(10):1122-1130] PubMed: 30224799
PAK4 crystal structures suggest unusual kinase conformational movements. [ Biochim Biophys Acta Proteins Proteom, 2018, 1866(2):356-365] PubMed: 28993291
Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization. [ J Biol Chem, 2017, 292(23):9523-9539] PubMed: 28408623
P21-activated kinase 1 regulates resistance to BRAF inhibition in human cancer cells [Babagana M Mol Carcinog, 2017, 56(5):1515-1525] PubMed: 28052407

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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