FRAX597

目录号：S7271 批次号：S727103

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₉H₂₈ClN₇OS

分子量

558.10

CAS号

1286739-19-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

5 mg/mL (8.95 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 Corn oil

0.25mg/ml (0.45mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。

靶点

PAK1 ^[1] (Cell-free assay)	PAK2 ^[1] (Cell-free assay)	PAK3 ^[1] (Cell-free assay)
8 nM	13 nM	19 nM

体外研究

FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用，而对第二组PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。^[1] FRAX597处理72小时后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。^[2]

体内研究

在负荷Nf2^-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内，FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。^[1]在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。^[2]在Kras^G12D小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。^[3]

激酶实验	酶IC50值的测定
IC50值使用10个浓度点，非放射性，功能性试验测定，采用基于荧光的偶联酶形式，根据制造商方案(Z’-LYTE^@生化检测)进行。激酶活性使用Z’-LYTE^@和Adapta^@激酶试验测定。
细胞实验	细胞系	SC4细胞
浓度	1 μM
处理时间	4天
方法	30,000细胞/孔以一式三份接种于12孔培养皿。含有或不含有FRAX597的细胞生长培养基每天更换。在指定时间点，使各个孔中的细胞胰蛋白酶化，并使用Coulter计数器计数。
动物实验	动物模型	患有正位脑膜瘤的SCID小鼠模型
剂量	90 mg/kg/day
给药处理	p.o.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(15):19709-22]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Am J Cancer Res, 2017, 7(8):1724-1737]

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(9):e0162214]

FRAX597在文献中得到引用

Targeting endothelial PDGFR-β facilitates angiogenesis-associated bone formation through the PAK1/NICD axis [ J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291]	PubMed: 38721633
VAV2 orchestrates the interplay between regenerative proliferation and ribogenesis in both keratinocytes and oral squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):4060]	PubMed: 38374399
TRIM40 is a pathogenic driver of inflammatory bowel disease subverting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):700]	PubMed: 36755029
Subtype-specific kinase dependency regulates growth and metastasis of poor-prognosis mesenchymal colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):56]	PubMed: 36869386
Neutrophil Extracellular Traps Delay Diabetic Wound Healing by Inducing Endothelial-to-Mesenchymal Transition via the Hippo pathway [ Int J Biol Sci, 2023, 19(1):347-361]	PubMed: 36594092
Neutrophil Extracellular Traps Delay Diabetic Wound Healing by Inducing Endothelial-to-Mesenchymal Transition via the Hippo pathway [ Int J Biol Sci, 2023, 19(1):347-361]	PubMed: 36594092
ATRA sensitized the response of hepatocellular carcinoma to Sorafenib by downregulation of p21-activated kinase 1 [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):193]	PubMed: 37537668
Targeting P21-activated kinase suppresses proliferation and enhances chemosensitivity in T-cell lymphoblastic lymphoma [ Blood Sci, 2023, 5(4):249-257]	PubMed: 37941919
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909]	PubMed: none
Phosphoproteomic profiling of influenza virus entry reveals infection-triggered filopodia induction counteracted by dynamic cortactin phosphorylation [ Cell Rep, 2022, 38(4):110306]	PubMed: 35081340

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