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化学数据
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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
| 化学式 | C14H9ClN2O4S2 |
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| 分子量 | 368.82 | CAS号 | 1426138-42-2 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 20 mg/mL (54.22 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上[1]。 |
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| 体内研究 | 在携带DLBCL移植瘤的小鼠中，低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞[1]。 |
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| 特征 | 细胞实验建议现用现配 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验 | 细胞系 | DLBCL细胞, SUDHL-6细胞 |
|---|---|---|
| 浓度 | 50 μM | |
| 处理时间 | 30 min | |
| 方法 | 使用BCL6, SMRT, BCOR, 或IgG对照抗体对经FX1或vehicle处理过的SUDHL-6细胞（DLBCL细胞）进行定量ChIP实验。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts |
| 剂量 | 50 mg/kg | |
| 给药处理 | i.p. |
FX1在文献中得到引用
| BCL6 is a context-dependent mediator of the glioblastoma therapy response [ Victoria University of Wellington, 2023, ] | PubMed: none |
| BCL6 inhibition ameliorates ruxolitinib resistance in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879] | PubMed: 36005560 |
| The Cdkn2a gene product p19 alternative reading frame (p19ARF) is a critical regulator of IFNβ-mediated Lyme arthritis [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010365] | PubMed: 35324997 |
| Dynamic regulation of B cell complement signaling is integral to germinal center responses [ Nat Immunol, 2021, 22(6):757-768] | PubMed: 34031614 |
| Frequent mutations of FBXO11 highlight BCL6 as a therapeutic target in Burkitt lymphoma [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2021005682] | PubMed: 34625792 |
| FX1, a BCL6 inhibitor, reactivates BCL6 target genes and suppresses HTLV-1-infected T cells [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01196-1] | PubMed: 34698964 |
| Immediate adaptation analysis implicates BCL6 as an EGFR-TKI combination therapy target in NSCLC. [ Mol Cell Proteomics, 2020, 31 pii: mcp] | PubMed: 32234966 |
| BCL6 inhibitor FX1 attenuates inflammatory responses in murine sepsis through strengthening BCL6 binding affinity to downstream target gene promoters. [ Int Immunopharmacol, 2019, 75:105789] | PubMed: 31401377 |
| [ Oncotarget, 2018, ] | PubMed: 30323893 |
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