Gambogic Acid

目录号：S2448 批次号：S244805

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化学数据

化学结构式 别名 Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C38H44O8
分子量 628.75 CAS号 2752-65-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (159.04 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.04 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
靶点
Bcl-w [1] Bcl-B [1] Mcl-1 [1] Bfl-1 [1] Bcl-2 [1] View More
0.02 μM 0.66 μM 0.79 μM 1.06 μM 1.21 μM
体外研究 Gambogic Acid是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道，EC50为≤ 100 nM。[1] [2] [3] Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，迁移，侵袭，血管形成，和微血管生长。[4]
体内研究 Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成，并抑制肿瘤生长，副作用低，用于节律化疗。[4] Gambogic Acid具有多种功能效应，包括诱导细胞凋亡，抑制增殖，防止癌症转移和肿瘤血管生成。[5]在动物肿瘤模型和临床试验中，Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长，并且副作用很小，对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。[6] LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 竞争性多肽置换试验
GST-Bcl-2或其它GST标记的人Bcl-2家族蛋白(100 nmol/L)与不同浓度的Gambogic Acid于室温下在PBS中培养5分钟。然后，加入5 nmol FITC-Bid BH3多肽，10分钟后测量荧光偏振。IC50的测定由S形剂量-反应非线性回归模型拟合实验数据生成。

Gambogic Acid在文献中得到引用

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Gambogic Acid Induces Pyroptosis of Colorectal Cancer Cells through the GSDME-Dependent Pathway and Elicits an Antitumor Immune Response [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505] PubMed: 36428598
Identification of Therapeutic Vulnerabilities in Small Cell Neuroendocrine Prostate Cancer. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775] PubMed: 31806643

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