Ganetespib (STA-9090)

目录号：S1159 批次号：S115905

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H20N4O3
分子量 364.4 CAS号 888216-25-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
靶点
HSP90 [1]
(OSA 8 cells)
4 nM
体外研究 Ganetespib对恶性肥大细胞系的50%抑制浓度(IC50)比对17-AAG低10-15倍，表明三唑酮类HSP90抑制剂可能比格尔德霉素类抑制剂具有更高的效能。[1] Ganetespib抑制MG63细胞系，IC50为43 nM。[1] Ganetespib结合于Hsp90的N末端ATP结合域，通过引起多重致瘤性Hsp90受体蛋白，包括HER2/neu，突变型EGFR，Akt，c-Kit，IGF-1R，PDGFRα，Jak1，Jak2，STAT3，STAT5，HIF-1α，CDC2和c-Met 以及Wilms' tumor 1的降解，成为一种有效的Hsp90的抑制剂。[2] Ganetespib，在纳摩尔级低浓度下，有效阻滞细胞增殖，并诱导广泛的人肿瘤细胞系凋亡，并且对许多受体酪氨酸激酶抑制剂-和tanespimycin-耐受的细胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系，包括那些对小分子酪氨酸激酶抑制剂耐受的表达突变激酶的细胞系，都表现出有效的细胞毒性。[3] Ganetespib治疗快速引起已知的Hsp90受体蛋白降解，表现出高于ansamycin抑制剂17-AAG的效能，并且在较短的暴露时间下也具有持续的活性。[3]在另一个研究中，Ganetespib诱导恶性犬肥大细胞系凋亡。Ganetespib在非常低的浓度下，有效作用于C2和BR犬恶性肥大细胞，IC50分别为19和4 nM，而17-AAG抑制C2和BR犬恶性肥大细胞的IC50分别为958和44 nM。[4]100 nM Ganetespib处理24小时后，所有处理过的细胞系，包括C2和BMCMCs细胞中WT和突变型Kit的表达被下调。然而，Ganetespib处理后不影响PI3K或HSP90的表达。[4]
体内研究 Ganetespib给药导致几种肿瘤异种移植模型的小鼠体内肿瘤显著缩减，且似乎毒性较低。此外，与tanespimycin相比，Ganetespib具有更好的肿瘤渗透性。[2]在恶性肥大细胞和OSA异种移植模型中，Ganetespib抑制体内肿瘤生长。 Ganetespib(25 mg/kg/day，3天)重复两个周期显著抑制肿瘤生长，%T/C值为18。Ganetespib能够被很好的耐受，载体对照和Ganetespib组相对于研究开始时的平均体重改变在第17天使分别为+0.3% 和-8.1%。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 OSA细胞
浓度 0.001-1μM
处理时间 5天
方法 将1.5 × 103 OSA细胞接种于96孔板，在包含10%血清的完全培养基中培养过夜，以测定50%抑制浓度。板在第5天采集，随后用0.001，0.005，0.01，0.05，0.1，0.5和1 μM Ganetespib处理并分析。荧光测量使用酶标仪在485 nm激发波长和530 nm发射检测波长下进行。相对细胞数以对照孔的百分比计算：样品吸光度/DMSO处理的细胞吸光度× 100。
动物实验 动物模型 雌性严重的联合免疫缺陷(SCID)小鼠
剂量 25 mg/kg/day，持续 3 天
给药处理 尾部静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Res, 2014, 10.1158/0008-5472.CAN-14-1017]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2017, 168(5):856-866]

数据来源于[Data independently produced by , , Hum Mol Genet, 2015, 10.1093/hmg/ddv136]

Ganetespib (STA-9090)在文献中得到引用

Neuronal aging causes mislocalization of splicing proteins and unchecked cellular stress [ Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184] PubMed: 40456907
Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672] PubMed: 40472773
In Vivo Visualization and Quantification of Brain Heat Shock Protein 90 with [11C]HSP990 in Healthy Aging and Neurodegeneration [ J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961] PubMed: 40306968
HSC70 coordinates COP9 signalosome and SCF ubiquitin ligase activity to enable a prompt stress response [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00376-x] PubMed: 39915298
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, e0050225] PubMed: 40470959
Curcumin Induces Homologous Recombination Deficiency by BRCA2 Degradation in Breast Cancer and Normal Cells [ Cancers (Basel), 2025, 17(13)2109] PubMed: 40647408
Targeting HSP90 with Ganetespib to Induce CDK1 Degradation and Promote Cell Death in Hepatoblastoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341] PubMed: 40282517
Targeting heat shock protein 90 with usnic acid relieves immune suppression via aryl hydrocarbon receptor-mediated mechanisms in lung cancer [ Mol Biomed, 2025, 6(1):81] PubMed: 41091398
ETS1 Orchestrates a Hybrid EMT Program Driving in vivo Metastasis and Immune Evasion [ bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404] PubMed: 40777467
Impairment of lipid homeostasis causes lysosomal accumulation of endogenous protein aggregates through ESCRT disruption [ Elife, 2024, 12RP86194] PubMed: 39713930

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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