GDC-0152

目录号：S7010 批次号：S701003

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H34N6O3S
分子量 498.64 CAS号 873652-48-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (198.54 mM)
Ethanol 99 mg/mL (198.54 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
5mg/ml (10.03mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL16.67mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。
靶点
MLXBIR3SG [1]
(Cell-free assay)		 cIAP1-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 cIAP2-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP-BIR2 [1]
(Cell-free assay)
14 nM(Ki) 17 nM(Ki) 28 nM(Ki) 43 nM(Ki) 112 nM(Ki)
体外研究 GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。
体内研究 GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GDC-0152并不优先分布在红血细胞中。 GDC-0152的药代动力学是Cmax为53.7 μM，AUC为203.5 h•μM。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光偏振为基础的竞争分析
拮抗剂的抑制常数（Ki）通过如下方法测定：将IAP蛋白构建添加到含有不同稀释倍数的拮抗剂或AVPW肽中，将HID-FAM探针或AVP-diPhe-FAM探针添加到偏振缓冲中。样品在孵育30分钟后读数。荧光偏振值是拮抗剂浓度的函数，并且IC 50值是通过使用软件将数据拟合到4-参数方程获得。Ki的拮抗剂值由IC50值确定。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231, 正常人乳腺上皮细胞（人微血管内皮细胞）
浓度 ~1 μM
处理时间 72 小时
方法 MDA-MB-231乳腺癌细胞和人微血管内皮细胞用指定浓度的GDC-0152处理。细胞死亡是使用的CellTiter-Glo发光细胞存活力测定在处理72小时后检测。
动物实验 动物模型 MDA-MB-231乳腺癌异种移植小鼠模型
剂量 10, 50或100 毫克/千克
给药处理 口服灌胃

客户使用selleck产品的实验数据

, PLoS One, 2015, 10(5):e0128647.

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2325]

数据来源于[Data independently produced by , , Endocr Relat Cancer, 2018, 25(3):295-308]

GDC-0152在文献中得到引用

Tailoring glioblastoma treatment based on longitudinal analysis of post-surgical tumor microenvironment [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311] PubMed: 39605004
Single-molecule fingerprinting of protein-drug interaction using a funneled biological nanopore [ Nat Commun, 2023, 14(1):1461] PubMed: 37015934
Protein folding stress potentiates NLRP1 and CARD8 inflammasome activation [ Cell Rep, 2023, 42(1):111965] PubMed: 36649711
In vitro analysis reveals necroptotic signaling does not provoke DNA damage or HPRT mutations [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):680] PubMed: 32826875
Smac Mimetics Can Provoke Lytic Cell Death That Is Neither Apoptotic Nor Necroptotic [ Apoptosis, 2020, 21] PubMed: 32440848
EBV(LMP1)-induced metabolic reprogramming inhibits necroptosis through the hypermethylation of the RIP3 promoter. [ Theranostics, 2019, 9(9):2424-2438] PubMed: 31131045
HTiP: High-Throughput Immunomodulator Phenotypic Screening Platform to Reveal IAP Antagonists as Anti-cancer Immune Enhancers [ Cell Chem Biol, 2019, 26(3):331-339] PubMed: 30639259
WX20120108, a novel IAP antagonist, induces tumor cell autophagy via activating ROS-FOXO pathway. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0253-5] PubMed: 31316176
Enteroendocrine Progenitor Cell-Enriched miR-7 Regulates Intestinal Epithelial Proliferation in an Xiap-Dependent Manner. [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2019, 10.1016/j] PubMed: 31756561
Inhibitor of Apoptosis Proteins Determines Glioblastoma Stem-Like Cell Fate in an Oxygen-Dependent Manner [ Stem Cells, 2019, 37(6):731-742] PubMed: 30920104

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。