GDC-0623

目录号：S7553 批次号：S755301

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化学数据

化学结构式 别名 G-868 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H14FIN4O3
分子量 456.21 CAS号 1168091-68-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.46 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.95 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。
靶点
MEK1 [1]
0.13 nM
体外研究 在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。[1]在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。[2]
体内研究 在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶试验
0.14 μM纯化的无活性重组MEK-1 (Upstate)蛋白与抑制剂在15 μL激酶缓冲液(包含20 mM MOPS pH7.2，25 mM β甘油磷酸，5 mM EGTA，1 mM 原矾酸钠，1 mM DTT，100 μM ATP，15 mM MgCl2)中预培养。在30°C下培育10分钟后，1 ng BRAF，CRAF或BRAF V600E结合0.5 μg灭活的重组ERK2加入总体积为20 μL的反应中。30°C下培育30分钟后，加入Laemmle样品缓冲液停止反应。酶活性通过SDS-PAGE测定磷酸-MEK的水平测量。免疫反应性蛋白用SuperSignal West Pico化学发光底物可视化。
细胞实验 细胞系 A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)细胞
浓度
处理时间 24小时
方法 细胞系在DMEM中与10%胎牛血清和4 mM L-谷氨酰胺维持在37℃和CO2的环境中。细胞系使用Illumina Golden Gate多重试验通过高通量SNP基因分型验证，SNP性能与Sanger数据库进行比较以确认品系。化合物处理后的活性通过ATP含量使用CellTiter-Glo荧光试验评估。
动物实验 动物模型 负荷MiaPaCa-2，A375 和 HCT116异种移植物的小鼠
剂量 40 mg/kg每天
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Proteomics, 2017, 16(2):265-277]

GDC-0623在文献中得到引用

High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181] PubMed: 37830744
Neuronal differentiation drives the antitumor activity of mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) inhibition in glioblastoma [ Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132] PubMed: 38130900
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181] PubMed: 37830744
DAMPs Released From Injured Renal Tubular Epithelial Cells Activate Innate Immune Signals in Healthy Renal Tubular Epithelial Cells [ Transplantation, 2022, 106-8:1589-1599] PubMed: 34954736
Efficacy of Targeted Radionuclide Therapy Using [131I]ICF01012 in 3D Pigmented BRAF- and NRAS-Mutant Melanoma Models and In Vivo NRAS-Mutant Melanoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1421] PubMed: 33804655
Sensitivity and Resistance of Oncogenic RAS-Driven Tumors to Dual MEK and ERK Inhibition [ Cancers (Basel), 2021, 13(8)1852] PubMed: 33924486
MEK1/2 Inhibitor (GDC0623) Promotes Osteogenic Differentiation of Primary Osteoblasts Inhibited by IL-1β through the MEK-Erk1/2 and Jak/Stat3 Pathways [ Int J Endocrinol, 2021, 2021:5720145] PubMed: 34976051
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] PubMed: 31068699
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628

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