Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

目录号：S7208 批次号：S720801

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化学数据

别名

GO 6850

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₅H₂₄N₄O₂

分子量

412.48

CAS号

133052-90-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

82 mg/mL (198.79 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.42 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.27mg/ml (0.65mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 5.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.65mg/ml (4.00mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL33mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

靶点

PKCβ2 ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCα ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)
16 nM	17 nM	20 nM	20 nM

体外研究

GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。^[1] GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。^[2]^[3] GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。^[4]

体内研究

GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。^[5]

特征

比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	蛋白激酶C检测
激酶实验	蛋白激酶C是通过测量³²PI从[gamma-³²PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物（80 μL）含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4，100 μM 氯化钙，10 mM 氯化镁，37.5 μL/ mL的组蛋白型III，10 μM [gamma-³²PI] ATP（1250 cpm/皮摩尔），31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC（终浓度为0.38 μg/mL）加入到培养混合物。在30℃下10分钟后，通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12％的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集，溶于1N 氢氧化钠（100 μL），并用1ml的12％三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠（100微升），³²P掺入由水溶胶闪烁计数测量。
细胞实验	细胞系	SNU-407结肠癌细胞
	浓度	1 μM
	处理时间	48 小时
	方法	细胞增殖是通过3-（4,5 -二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定的。细胞接种在96孔板中，并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时，然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液（5毫克/毫升）加到各孔中，并将板在37℃温育3小时。除去培养基后，所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定，背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Mol Cell Biochem, 2015, 400(1-2):213-22.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 129:338-353]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:268]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2017, 8(2):e2574]

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)在文献中得到引用

Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062]	PubMed: 37429858
Epithelial TNF controls cell differentiation and CFTR activity to maintain intestinal mucin homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591]	PubMed: 37643009
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062]	PubMed: 37429858
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384]	PubMed: 37385990
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228]	PubMed: 37047202
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415]	PubMed: 37489731
SPRY4-dependent ERK negative feedback demarcates functional adult stem cells in the male mouse germline [ Biol Reprod, 2023, ioad089]	PubMed: 37552049
BNIP3 phosphorylation by JNK1/2 promotes mitophagy via enhancing its stability under hypoxia [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):966]	PubMed: 36396625
Nuclear FGFR1 promotes pancreatic stellate cell-driven invasion through up-regulation of Neuregulin 1 [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02513-5]	PubMed: 36357571
Phosphorylation-dependent positive feedback on the oxytocin receptor through the kinase PKD1 contributes to long-term social memory [ Sci Signal, 2022, 15(719):eabd0033]	PubMed: 35104164

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