GGTI 298 TFA salt

目录号：S7466 批次号：S746601

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₃₃N₃O₃S.C₂HF₃O₂
	分子量	593.66	CAS号	1217457-86-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (168.44 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (168.44 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

靶点

GGTase I ^[2]

体外研究

GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期，并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298处理后被抑制（Calu-1细胞）。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大，但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平，而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合，而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合，减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298，将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用，其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用^[1]。

体内研究

GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长^[3]。

细胞实验	细胞系	人类肺癌细胞系Calu-1
浓度
处理时间	48 h
方法	用15 μM的GGTI-298处理细胞48小时，然后用HEPES lysis buffer对细胞进行裂解。然后将蛋白溶于12.5%或7%的SDS-PAGE胶中，使用相应抗体进行免疫印迹。
动物实验	动物模型	裸鼠
剂量	1.16 mg/kg
给药处理	皮下注射

参考文献

GGTI 298 TFA salt在文献中得到引用

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251]	PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9]	PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392]	PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686]	PubMed: 33109681
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273]	PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621]	PubMed: 30601691
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182]	PubMed: 30106444
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182]	PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058]	PubMed: 28440748

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