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别名 | GI 4023, SRI028594 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C21H33N3O4 |
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分子量 | 391.50 | CAS号 | 260264-93-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 78 mg/mL (199.23 mM) | |
Ethanol | 78 mg/mL (199.23 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂,对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放,ADAM10参与该过程,而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落[2]。除了ADAM10和ADAM17,GI254023X还是ADAM9的抑制剂,IC50为280 nM[1]。 |
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体内研究 | 在阿尔茨海默病小鼠模型中,使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平,增强Aβ从脑向周围转运。此外,可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降,但下降水平不具有统计显著性[5]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HCA-7细胞 |
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浓度 | 3 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478处理HCA-7细胞24小时。经100 ng/ml EGF刺激的细胞作为阳性对照。收集细胞,通过Western blot检测酪氨酸磷酸化的EGFR和总EGFR水平。 |
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动物实验 | 动物模型 | BALB/c小鼠 |
剂量 | 200 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] | PubMed: 36922678 |
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] | PubMed: 35273141 |
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] | PubMed: 35183714 |
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] | PubMed: 35022272 |
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] | PubMed: 34288976 |
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] | PubMed: 34394034 |
Staphylococcus aureus α-toxin induces acid sphingomyelinase release from a human endothelial cell line [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.29.437456] | PubMed: None |
Partial Reduction of Amyloid β Production by β-Secretase Inhibitors Does Not Decrease Synaptic Transmission [ Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63] | PubMed: 32456694 |
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