GI254023X

目录号：S8660 批次号：S866003

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化学数据

化学结构式 别名 GI 4023, SRI028594 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C21H33N3O4
分子量 391.50 CAS号 260264-93-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (201.78 mM)
Ethanol 79 mg/mL (201.78 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.95mg/ml (10.09mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL79mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。
靶点
ADAM10 [1]
(Cell-free assay)
5.3 nM
体外研究

GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放，ADAM10参与该过程，而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落[2]。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X还是ADAM9的抑制剂，IC50为280 nM[1]。
体内研究

在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性[5]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCA-7细胞
浓度 3 μM
处理时间 24 h
方法

用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478处理HCA-7细胞24小时。经100 ng/ml EGF刺激的细胞作为阳性对照。收集细胞，通过Western blot检测酪氨酸磷酸化的EGFR和总EGFR水平。
动物实验 动物模型 BALB/c小鼠
剂量 200 mg/kg
给药处理 i.p.

GI254023X在文献中得到引用

MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] PubMed: 34394034
Staphylococcus aureus α-toxin induces acid sphingomyelinase release from a human endothelial cell line [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.29.437456] PubMed: None
Partial Reduction of Amyloid β Production by β-Secretase Inhibitors Does Not Decrease Synaptic Transmission [ Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63] PubMed: 32456694

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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