Glumetinib

目录号：S8676 批次号：S867601

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化学数据

化学结构式 别名 SCC244 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C21H17N9O2S
分子量 459.48 CAS号 1642581-63-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 11 mg/mL (23.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.42 nM
体外研究

在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中，SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型[1]。
体内研究

在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中，SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U87MG细胞
浓度 5, 10, 20 nM
处理时间 2 h
方法

将U87MG细胞进行血清饥饿24小时，然后用SCC244处理细胞2小时，HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液，进行Western blot分析。
动物实验 动物模型 移植瘤模型（接种于雌性裸鼠）
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服

Glumetinib在文献中得到引用

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159

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