Glumetinib

目录号：S8676 批次号：S867602

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化学数据

化学结构式 别名 SCC244 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C21H17N9O2S
分子量 459.48 CAS号 1642581-63-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 7 mg/mL (15.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.35mg/ml (0.76mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL7mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.35mg/ml (0.76mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.42 nM
体外研究

在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中，SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型[1]。
体内研究

在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中，SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U87MG细胞
浓度 5, 10, 20 nM
处理时间 2 h
方法

将U87MG细胞进行血清饥饿24小时，然后用SCC244处理细胞2小时，HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液，进行Western blot分析。
动物实验 动物模型 移植瘤模型（接种于雌性裸鼠）
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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